转自：药明康德

Azurity Pharmaceuticals日前宣布，美国FDA已批准Danziten（nilotinib）用于治疗新确诊的费城染色体阳性慢性髓系白血病（Ph+ CML）慢性期（CP）成年患者，以及对包括伊马替尼（imatinib）在内的既往疗法有耐药或不耐受的慢性期和急性期（AP）成年患者。根据新闻稿，这是FDA批准的首个无需用餐限制的nilotinib药物。

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Nilotinib是一款BCR-ABL激酶抑制剂，该药物能与ABL蛋白激酶域的非活性构象结合并稳定其构象。体外实验中，nilotinib可抑制BCR-ABL介导的小鼠白血病细胞系和Ph+ CML患者衍生的人类细胞系的增殖。在测试的33种BCR-ABL激酶突变中，nilotinib对32种伊马替尼耐药性突变仍具有活性。

过去试验显示，nilotinib对新确诊的Ph+CML-CP和耐药性或不耐受Ph+CML-CP和CML-AP成人有效。然而，在此之前的获批疗法的生物利用度不稳定，尤其是在与食物一起服用时更为显著。分析显示，在与食物一起不当服用时，过往获批的nilotinib会以浓度依赖性方式，显著延长体表心电图（ECG）上的QT间期。因此，服用该疗法期间时严格禁食对于避免心脏毒性至关重要。

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Danziten是nilotinib的重新设计的配方，不受进餐时间限制，并与以往获批疗法具有相似的疗效，但生物利用度更高，可以更低的剂量来服用。Danziten表现出一致的药代动力学，无论患者空腹状态或进餐类型如何，Danziten暴露量均无临床显著差异。Danziten由于取消了禁食要求，有潜力改善患者的治疗依从性。

（转自：药明康德）