自然界中，老虎处于食物链顶端，一旦发威将势不可挡。老虎给人类的印象，首先是可怕。有一首童谣自古流传：“一、二、三、四、五，上山打老虎，老虎没打着，打到小松鼠……”而与之相应的，就是“打老虎”。打虎者，自然就是英雄。为大众熟知的，是《水浒传》中打虎英雄武松。

将“老虎”引申为高级别国家干部的腐败行为，是一种语上的延伸。最早将老虎与官员行政行为联系起来的，是孔子。孔子曾过泰山，见有妇人坟前痛哭，孔子让子路去问。妇人说：自己的公公、丈夫和儿子都在这里死于老虎之口。孔子问：那为何不离开这里呢？妇人说：这里没有苛政。于是孔夫子仰天长叹：“苛政猛于虎！”

历朝历代，都有肃贪行为，但都没有明确将之称为“打老虎”。将“老虎”直接等同于“贪官”，则是当代。1948年夏秋之际，为控制通货膨胀，推行金圆券改革，蒋经国在上海推行了一场轰轰烈烈的“打虎”运动，发出“只打老虎、不拍苍蝇”的豪言壮语，但最终铩羽而归。而成功“打虎”，则是建国后。

1952年，毛泽东在《关于“三反”斗争展开后要将注意力引向搜寻“大老虎”》的电报中，提请全党全军全国注意，现在的主要任务是“搜寻大老虎，穷追务获。”各地要根据实际情况，得出“老虎”的估计数字，有方向地去“打虎”。第二天，他又指示：每个省、每个城市及大军区单位都有一百只至几百只“大老虎”，如捉不到，就是打了败仗。

1951年底到1952年10月，中华人民共和国在党政机关工作人员中开展“反贪污、反浪费、反官僚主义”和在私营工商业者中开展“反行贿、反偷税漏税、反盗骗国家财产、反偷工减料、反盗窃国家经济情报”斗争，简称“三反、五反”运动。

从1952年1月中旬开始，“三反”运动进入“打虎”阶段。1952年10月，结束。从此，所谓的“老虎”，就成了贪污犯的通称。随着形势的变化，“老虎”又成普通贪污犯变成了贪官的代称，再变成涉案数额巨大或涉案人员级别很高的贪官代称。