长期用药的人群对缓释片控释片应该不陌生,因为许多慢病药物都制作成此类剂型。比如常见的硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片、单硝酸异山梨酯缓释片、卡左双多巴控释片等。但是对缓释剂型、控释剂型有什么区别和特点,服用时该注意什么,许多人可能并不清楚。

一.缓、控释制剂的区别

缓释剂是先将药物制成小的颗粒,分作数份,少数不包衣为速释部分,其它分别包上薄厚不同的衣膜为缓释部分。取上述颗粒以一定比例混合,这样各种药物颗粒便一个接一个释放入血,持续发挥作用,达到预期的效果。

控释剂 一般是先制成含药片芯,然后在片芯外面包上一定厚度的半透膜,再采用激光技术在膜上打若干小孔。病人服用后,药片与体液接触,水从半透膜进入片芯,使药物溶解,当药片内部的渗透压高于外部时,药物便从小孔中以稳定的速度释放入血,达到持续稳定的治疗作用。

缓释制剂与控释制剂都是可以达到缓慢释放药物,延长作用时间,一般每天服用一次即可以达到治疗效果。相比而言控释制剂能够做到更精确、更匀速的释放药物。从而使血药浓度更平稳,副作用更少。

二.缓控释制剂的优点:

1.可以减少给药次数,增强依从性。 普通制剂一般需每天多次给药,因此常会造成漏服药物现象,特别是像老年人,记忆力差的,从而达不到预期的治疗目的。而缓控释制剂的载药量高于传统剂型药物的单剂量, 且能在较长时间内保持有效的血药浓度,因此一般只需每天用药一次即可,特别适用于长期服药的慢性病患者。

2.可以提高药物疗效 普通药物制剂药物不是均匀释放,会出现血药浓度过高和血药浓度过低的状态,叫做“峰谷现象”,血药浓度过高时容易造成中毒,血药浓度过低时达不到疗效。而缓控制剂可大大减少血药浓度波动的情况, 使人体获得平稳有效治疗的血药浓度,保证药物的治疗效果,减少毒副作用发生,使疗效-剂量最佳化。

3.可以降低药物对胃肠道的刺激 普通制剂口服后在胃肠道中迅速崩解溶出,对胃肠产生较大的刺激作用,若制成缓释制剂则可降低药物溶出过快所造成的对胃肠道的刺激。 如非甾体来抗炎药布洛芬、双氯芬酸钠,阿司匹林等普通制剂服用后在胃中迅速溶解,刺激胃黏膜,发生胃痛等症状。而将其制成缓释片后,药物不在胃中溶解,可在肠道缓慢释放,这在很大程度上缓解其对胃黏膜的刺激。

三.服用缓、控释制剂需要注意什么?

服用缓控释片剂或胶囊剂时需用水吞服,严禁嚼碎或击碎分次使用。

缓控释制剂一般不允许掰开或嚼碎服用,掰开或者嚼碎等于把全天的药量一下全吃了,易造成药物中毒,引起不良反应。

但有的缓控释制剂经过特殊工艺制造,是可以沿着药物的刻度线(Half线)去掰开使用,不会破坏结构的完整性。

例如单硝酸异山梨酯(依姆多缓释片),可沿刻槽掰开,每次服用半片。

卡左多巴控释片(息宁)是卡比多巴与左旋多巴按一定比例制成的,也可以沿着刻度线掰开半片服用。