了解降糖药物机制，这或许是最快的方法

我国成年糖尿病患病人数约达1.14亿，是全球糖尿病患病人数最多的国家。在饮食和运动不能使血糖控制达标时应及时应用降糖药物治疗，目前口服降糖药主要有以下8种（表1），虽同为口服降糖药但机制各有不同。

表1 口服降糖药的分类

为了能更好的理解各类降糖药物的机制，下面我们用图文来梳理一遍。

双胍类药通过抑制肝葡萄糖输出，改善外周组织对胰岛素的敏感性、增加对葡萄糖的摄取和利用而降低血糖。

图 1 双胍类药物的降糖机制

刺激胰岛β细胞分泌胰岛

磺脲类主要作用为刺激β细胞分泌胰岛素，其作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道（KATP），促进钙离子内流及细胞内钙离子浓度增高，刺激含有胰岛素的颗粒外移和胰岛素释放，使血糖下降。

图 2 磺脲类药物的降糖机制

作用于β细胞，促进胰岛素分泌

格列奈类也作用于β细胞膜上的ATP敏感的钾离子通道（KATP），但结合位点与磺脲类不同，是一类快速作用的胰岛素促分泌剂，主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点。

图 3 格列奈类药物的降糖机制

延缓碳水化合物吸收，降低餐后血糖

食物中淀粉、糊精和双糖（如蔗糖）的吸收需要小肠黏膜刷状缘的α-糖苷酶，α-糖苷酶抑制剂抑制这一类酶从而延迟碳水化物吸收，降低餐后高血糖。

图 4 α-糖苷酶抑制剂的降糖机制

激活脂肪组织PPAR，改善胰岛素敏感性

噻唑烷二酮类主要通过激活氧化物酶体增殖物激活受体γ（PPARγ）起作用，增加靶组织对胰岛素作用的敏感性而降低血糖，还有改善血脂谱、提高纤溶系统活性、改善血管内皮细胞功能、使C反应蛋白下降等作用。

图 5 噻唑烷二酮类的降糖机制

双通道作用于α，β细胞

抑制胰高血糖素样肽-1(GLP-1)通过提高内源性GLP-1水平，促进胰岛β细胞释放胰岛素，同时抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而提高胰岛素水平，降低血糖，且不易诱发低血糖和增加体重。

图 6 DPP-4抑制剂的降糖机制

促进胰岛素基因的转录、胰岛素的合成和分

GLP-1以葡萄糖浓度依赖性方式促进胰岛β细胞分泌胰岛素，并减少胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而降低血糖。

图 7 GLP-1的降糖机制

减少肾脏葡萄糖重吸收达到降糖效果

SGLT2抑制剂可以抑制肾脏对葡萄糖的重吸收，使过量的葡萄糖从尿液中排出，降低血糖。

图 8 SGLT2抑制剂的降糖机制

不知以上8张图是否已让你对降糖药机制了然于心了？

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本文首发丨医学界临床药学频道
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本文作者丨NO.3
审核 | 主治医师 徐乃佳
责任编辑丨梁慧楠

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