β受体阻滞剂常用药物的区别与选用，快收藏起来吧！

β受体阻滞剂是一类选择性地结合β受体，竞争性和可逆性地拮抗内源性β受体刺激物（去甲肾上腺素和肾上腺素）对不同器官的作用的药物，临床可用于高血压、冠心病、心力衰竭等。

一

β受体阻滞剂的分类

β受体阻滞剂根据对受体的选择性不同，可分为非选择性β受体阻滞剂、选择性β1受体阻滞剂，及有周围血管扩张作用的β受体阻滞剂。

二

β受体阻滞剂的比较

1 选择性β1受体阻滞剂

美托洛尔和比索洛尔为高β1选择性的β受体阻滞剂，可降低中心动脉压，高血压伴心率增快者推荐美托洛尔和比索洛尔。

阿替洛尔对β1受体选择性相对不高，减慢心率的同时可致反射的压力波提前，脉搏波传导速度增快，中心动脉压增加，中心动脉、主动脉压力增强指数增加，不利于减少脑卒中；对β2的部分阻滞会致胰岛素分泌异常及胰岛素抵抗，影响糖脂代谢；有水溶性、肾代谢特点，使其降压疗效不能维持24h，不能减少血压变异，心血管保护作用较弱。

奈必洛尔为高选择性β1阻滞剂，无内源性拟交感活性和膜稳定性；通过激动β3受体增强NO的释放，产生血管舒张，不影响β2受体；有改善冠状动脉的灌注，舒张外周血管，舒张心肌，增加左室充盈作用；对支气管平滑肌及胰岛功能影响较少。

2 α1-β受体阻滞剂

对β受体无选择作用，降压作用在低剂量时主要为β受体阻滞所致，高剂量时主要为α1受体阻滞所致，可降低中心动脉压。

卡维地洛兼有α1和非选择性β受体阻滞作用，可扩张血管，降低外周血管阻力，降压作用迅速持久，并有抗氧化作用，也能改善心力衰竭患者的预后，其有更多的心力衰竭治疗证据。

阿罗洛尔对无残余肾功能的血液透析者，不会诱发或加重高钾血症；能改善脑血流量，抑制体内氧化震颤素，有抗震颤作用，可用于原发性震颤。

拉贝洛尔为短效降压药，对胎儿生长发育的不良影响极小，且不影响胎盘和肾脏血流量，还可促进胎肺成熟，常用于治疗妊娠期高血压，还可用于高血压急症、围术期禁食期间高血压的治疗。

三

β受体阻滞剂的选用

1 高血压者

2 冠心病者

慢性稳定型心绞痛（CSA）者临床首选β1受体阻滞剂，如美托洛尔、比索洛尔、阿替洛尔。稳定性冠心病合并高血压者推荐β受体阻滞剂如卡维地洛、阿罗洛尔、比索洛尔、美托洛尔，α1-β受体阻滞剂除有β受体阻滞剂优势外，还有扩血管作用，可减少对冠状动脉微循环的影响。

β受体阻滞剂可用于控制射血分数保留的心衰（HFpEF）和心房颤动者的心室率，奈必洛尔可降低老年者的死亡或心血管住院的联合终点，并可改善运动能力及舒张功能。

  • 合并冠状动脉器质性狭窄或严重冠状动脉肌桥（MB），且临床主要表现为劳力性心绞痛者，若CCB和硝酸酯类药物疗效不佳时可慎重联用高选择性β受体阻滞剂，冠状动脉无显著狭窄的CASS者禁忌单独使用。

  • 合并肺部疾病时，如COPD与冠心病密切相关，COPD可能是冠心病的独立危险因素，β受体阻滞剂可能诱发支气管痉挛和肺功能恶化。

研究表明，选择性的β1受体阻滞剂可能使COPD者获益，甚至降低死亡率，唯一例外的是需长期氧治疗的最严重者。

此外，研究证实β受体阻滞剂对肺部的保护作用独立于对心血管系统的保护作用，其对COPD者可能存在心肺双重保护作用。因而选择性β1受体阻滞剂对于COPD者不是禁忌。慢性肺源性心脏病者可谨慎使用高选择性β1受体阻滞剂。

3 心力衰竭者

慢性射血分数降低的心力衰竭推荐选择性β1受体阻滞剂琥珀酸美托洛尔、比索洛尔及α1-β受体阻滞剂卡维地洛，这3种药物均有改善心力衰竭者预后的证据。

心力衰竭合并肺部疾病，尤其是COPD和哮喘很常见，COPD和哮喘急性发作时常使慢性稳定性心力衰竭转变为急性心力衰竭。

心力衰竭的治疗药物可引起或加重肺部症状，如β受体阻滞剂有可能加重哮喘者的支气管痉挛症状。心力衰竭合并COPD而无支气管哮喘者，或怀疑有气道高反应者，建议使用选择性β1受体阻滞剂如比索洛尔、美托洛尔。

心力衰竭合并哮喘者，β受体阻滞剂一般是禁忌，有临床证据表明，选择性β1受体阻滞剂对合并哮喘者是相对安全的，考虑到β受体阻滞剂可明确改善心力衰竭预后，哮喘稳定期者可考虑在密切监护下使用，从小剂量开始，密切观察气道阻塞症状（哮鸣音、气短伴呼气相延长），患者获益大于潜在风险。

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本文来源：医学界临床药学频道 本文作者：高丽丽 责任编辑：董小雯

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