他汀类药物主要以降血清、肝脏、主动脉中的胆固醇及降低极低密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇水平为主。他汀类是现有调血脂药中降低低密度脂蛋白(“坏蛋白”)作用最强的一类药。

但他汀类除了调血脂作用，还有①对抗应激；②减少心血管内皮过氧化，减少血管内皮炎症和内皮素生成；③稳定或缩小动脉粥样硬化的脂质斑块；④减少脑卒中和心血管事件；⑤抑制血小板聚集；⑥降低血清胰岛素，改善胰岛素抵抗。

所以他汀类不单单是调血脂药，更是一类新型的抗动脉粥样硬化药。可用于动脉粥样硬化、急性冠脉综合征、心脑血管不良事件及脑卒中的一级、二级预防。临床常用的他汀类有洛伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀等等！那么不同的他汀之间有什么区别呢

一，药效强度比较

相同剂量下，降脂效果如图：

LDL-G：：低密度脂蛋白-胆固醇 TG：三酰甘油 HDL-C：高密度脂蛋白

他汀类剂量翻倍时，效果只能增加6%，副作用却显著增加。所以血脂达不到理想范围时不建议通过加大剂量，而是换用更强效的他汀。

二，吸收率比较：

他汀类药物亲脂性顺序依次为：辛伐他汀>洛伐他汀>氟伐他汀>阿托伐他汀>瑞舒伐他汀>普伐他汀。

亲脂性越强，副作用发生几率越大，口服吸收率越低。水溶性他汀不易透过细胞膜的脂质层，但可以通过肝细胞表面的输送载体，选择性进入肝细胞，抑制肝脏胆固醇合成，对肾上腺、性腺、心脏及大脑等部位的胆固醇合成影响极低。

因此水溶性他汀，既有效降低了血清胆固醇水平，又避免了肝外组织不良反应的发生。

三，服药方便性比较：

洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀和氟伐他汀的半衰期较短，大约1-4 h。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀及匹伐他汀的半衰期相对较长，大约在10h以上，其中瑞舒伐他汀最长，为20h。

他汀类药物作用于HMG-CoA还原酶，HMG-CoA还原酶的活性和胆固醇的合成也有日夜节律性，正午时低，午夜时高。因此，半衰期较短的他汀类药物适宜睡前服用，而半衰期较长的他汀类药物可在1天内的任何时间一次服用，用药更加便捷。

四，联合用药安全性比较

普伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，不通过CYP3A4酶代谢，且只有少量通过 CYP2C9酶代谢，这2种他汀在与其他药物联用时，发生相互作用的可能性较小。洛伐他汀、辛伐他汀和阿托伐他汀通过CYP3A4酶进行代谢，因此，与其他药物合用时，首先应考虑药物相互作用的可能性，如胺碘酮、地高辛、红霉素、酮康唑、利福平等。
综合比较下来

瑞舒伐他汀优点最多：达到相同效果服用剂量低至5mg，服用剂量小副作用自然也小，一天中任意时间都可以服用。
阿托伐他汀仅次于瑞舒伐他汀，但在联合用药方面要格外注意！

另有匹伐他汀作为新药，最低服用剂量仅1mg，2003年8月在日本开发上市，2008年9份投入中国市场。但匹伐他汀未见相关的大型临床实验。另一方面，价位也是一大“软肋”

辛伐他汀虽不是最好的，但因为价格优势，依然很畅销！