植物中天然存在的白藜芦醇是顺式异构体和反式异构体的混合物，但是生物体内的白藜芦醇的活性，要靠进入血液循环的反式白藜芦醇来实现。另外，绝大部分白藜芦醇在消化过程中被金属离子等络合，不能被吸收，只有非常少量的部分可以进入循环系统，因此通常天然存在的白藜芦醇真正能够被吸收入血的反式异构体就更少了。因此全反式白藜芦醇的优越性是不言而喻的。
早在1939年。日本人高冈从植物白藜芦的根里提取了这种物质，命名Resveratrol。1990年代，美国康涅狄格的学者从葡萄酒里里发现了丰富的白藜芦醇。由于法国人常食牛排、炸薯条等高胆固醇的非健康食品，但是其心血管病的发病率只有美国的1/3，这个称作法国悖论的现象，被归结于美法两国饮食习惯种不同的内容：葡萄酒。

葡萄酒为什么具有健康功效一直困扰着人们，因此康涅狄格大学学者的发现，引发了全世界研究白藜芦醇的热潮。白藜芦醇是一种天然的抗氧化剂，可降低血液粘稠度，抑制血小板凝结和血管舒张，保持血液畅通，可预防癌症的发生及发展，具有抗动脉粥样硬化和冠心病，缺血性心脏病，高血脂的防治作用。
　　一、延长寿命
2003年HowitzandSinclair在权威的Nature杂志上发表了白藜芦醇延长酵母菌的寿命的论文，随后的研究采用爬虫和果蝇为样本，也得到确切结果。昆虫类的实验为许多其它研究小组所重复。2007年，其延寿效果在老鼠上得到证实。
二、抗癌、抗突变作用
1993年，Jayafilake等研究表明反式白藜芦醇和顺式白藜芦醇都具有抗癌活性，其原因是它们可以抑制蛋白质-酪氨酸激酶的活性。Jang等研究小组进一步指出，白藜芦醇在癌症发生的3个阶段即起始、增进和发展过程中，都有较大的防癌活性，且对癌症发生3个阶段都有抑制乃至逆转作用：
1、抑制起始作用。减少自由基形成，诱导Ⅱ期药代酶增多，拮抗二恶英作用；
2、抑制增进作用。抑制环氧合酶(COX)，抑制过氧化氢酶；
3、抑制发展作用。抑制癌细胞增殖，诱导癌细胞分化，诱导癌细胞凋亡。
白藜芦醇可望作为酪氨酸蛋白激酶PTK的抑制剂，诸多医学研究发现白藜芦醇对乳腺癌、胃癌、结肠癌、前列腺癌、白血病、卵巢癌、皮肤癌等多种恶性肿瘤细胞均有明显的抑制作用。1997年1月，美国芝加哥伊利诺斯大学药学院的JohnPezzuto教授领导的研究小组在的美国《科学》杂志上，发表了题为《葡萄的天然产物白藜芦醇的抗癌活性》的论文，引起医学科学界的轰动。
论文证明白藜芦醇能有效抑制与癌症各过程相关的细胞活动。作为抗氧化剂、抗突变剂和抗炎剂，白藜芦醇显示出对癌症的化学预防能力，能够防止细胞癌病变并阻止恶性肿瘤扩散，还能抑制蛋白铬氨酸激酶，通过阻止激酶功能而起抗突变作用，还可抑制细胞炎。白藜芦醇还可抑制细胞发炎。而细胞发炎与关节炎和其他疾病有关。白藜芦醇同时还能抑制蛋白酪氨酸激酶这一催化酪氨酸磷酸化的物质。该激酶包含在有丝分裂调节的细胞内的细胞质信息传导中。利用白藜芦醇抑制蛋白酪氨酸激酶，可能是通过阻止激酶功能而起抗突变作用
　　三、心血管保护作用
在民间，早已用富含白藜芦醇的中药虎杖治疗和预防高血脂、动脉硬化。研究表明，白藜芦醇主要从以下几个方面发挥抗动脉粥样硬化、防治冠心病从而对心血管起到保护作用：
1、调节血脂；
2、抑制血小板凝集，促进纤维蛋白溶解，抗血栓形成作用；
3、保护血管内皮，抑制内皮细胞增殖；
4、保护血管平滑机细胞，抑制其增殖；
5、抗白细胞作用；
6、拮抗内皮素-1(endothelin-1,ET-1)作用；
7、抗低密度脂蛋白氧化的功能。
有研究在内毒素或凝血酵素诱导的血小板激活作用的实验中发现，用白藜芦醇洗涤的血小板预孵化后，在生理血浆浓度中脂多糖单独或脂多糖和凝血酵素激活的血小板对胶原质的黏附被阻滞。用白藜芦醇预处理的血小板黏附纤维蛋白原也受到阻滞。白藜芦醇及其衍生物是近年来研究较多的一类植物抗毒素，其心血管保护作用渐渐地成为研究热点，可望在预防和治疗心血管疾病的药物开发方面有所作为，但是其作用机制远未明确，有待进一步深入研究。

　　四、预防心脏和肝脏损伤
白藜芦醇可抑制小鼠肝部甘油三酸酯和胆固醇的沉积。其同样可通过抑制小鼠肝部脂肪过氧化反应而促使天冬氨酸转氨酶和丙胺酸转氨酶水平上升。通过分析血清中这2种酶，可得到心脏和肝脏是否良好的诊断信息。
　　五、抗血栓功能
白藜芦醇可抑制脂氧合酶合成，该酶存在于白细胞、心脏、大脑、肺和脾中。因此白藜芦醇可防止血管中血液凝块的形成。且在使用可乐宁这种抗高血压药物治疗后，它同样可抑制血小板的集结。
　　六、提升免疫系统活性
白藜芦醇还可通过增强免疫系统而促进烫伤愈合。有人研究了白藜芦醇在恢复烫伤小鼠的受抑制细胞性、体液性和非特异性免疫功能方面的功效，对白藜芦醇的受控使用提供了一种药物依赖式的免疫调节作用。对不同程度严重烫伤小鼠的研究显示，白藜芦醇可恢复其受损功能，如对抗原信号的回应能力、增生能力、白细胞介素Ⅱ合成能力和通过淋巴细胞的抗体合成能力。严重烧伤的动物在利用受控白藜芦醇治疗后，其嗜中性粒细胞水平及其黏附率恢复到接近普通水平，而且存活时间延长。

七、抗氧化、抗自由基
作用白藜芦醇是存在于植物中的天然抗氧化剂，主要通过清除或抑制自由基生成，抑制脂质过氧化、调节抗氧化相关酶活性等机制发挥抗氧化作用。多羟基芪类物质大都具有抗氧化、抗自由基作用。当白藜芦醇在1.3μg/mL时，能明显抑制大鼠红细胞的自氧化溶血和由H2O2引起的氧化溶血，对小鼠心、肝、脑、肾的体内外过氧化脂质的产生有明显的抑制作用。白藜芦醇的抗氧化诱除自由基和影响花生四烯酸代谢的药理功能引起了人们的广泛兴趣，因为这些生理代谢涉及到与人体健康密切相关的许多生理疾病，例如动脉粥样硬化、老年痴呆症、病毒性肝炎、胃溃疡、炎症与过敏反应等。
　　八、抗炎、抗菌作用
白藜芦醇对金黄色葡萄球菌、卡他球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌有抑制作用，并对孤儿病毒、单纯疱疹病毒及肠道病毒、柯萨奇A、B组有较强的抑制作用。白藜芦醇通过减少血小板的黏附，在抗炎过程中改变血小板的活性达到抗炎。