艾司洛尔作为超短效作用的静脉β受体阻滞剂,具有起效迅速、代谢快、方便调控的特点,是心律失常急性期治疗的重要药物。中国生物医学工程学会心律分会心律失常药物工作委员会组织相关专家制定了《艾司洛尔注射液抗心律失常中国专家建议》,来看一下建议中艾司洛尔的使用方法吧!

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给药剂量

静脉注射负荷剂量500 μg/kg,约1 min(若患者心脏收缩功能不全或存在血压偏低等情况时,负荷量可减半或不给予负荷剂量)。继而根据患者血流动力学状况及心律失常控制情况以50~200 μg·kg-1·min-1维持输注。

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给药时间及停药

艾司洛尔主要用于心律失常急性期控制,起效快,半衰期短,方便调节。适合短期应用,随着心律失常的控制,血流动力学稳定,多数患者将转为其他长效β受体阻滞剂。艾司洛尔应逐渐减量,过渡至口服制剂或停用,不建议突然停药。减量过程中遇病情反复,需重新调整静脉或口服β受体阻滞剂剂量。

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特殊人群用药

➤肝肾损伤患者:肝肾损伤患者不需要调整艾司洛尔用量。本品酸性代谢产物经肾消除,t1/2β约3.7 h,肾衰竭患者则约为正常的10倍,故肾衰竭患者使用本品需注意监测。

➤老年人:老年人对降压、降心率作用敏感,肾功能较差,应用本品时应从小剂量开始,逐渐增加用量,注意监测患者心率和血压水平。

儿童:艾司洛尔用于儿童缺少大样本研究资料。国内外多篇单中心研究文献证实,艾司洛尔用于儿童快速性心律失常患者,疗效确切,安全性良好。

孕妇及哺乳期妇女:动物实验未发现胎毒和致畸作用,大剂量时导致胎兔死亡率增加,尚无人类试验。妊娠合并室上速、房速、室速时可考虑静脉应用艾司洛尔。尚无经乳汁分泌的确定性证据,但是,由于严重的潜在不良反应,哺乳期妇女应慎用。

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艾司洛尔的注意事项

(1)不良反应:发生率>1%的不良反应为注射时低血压,停止用药后持续低血压,无症状性低血压,症状性低血压(出汗、眩晕);恶心、嗜睡。注射部位反应包括炎症和不耐受。发生率为1%的不良反应:外周缺血、头痛、易激惹、乏力、呕吐。

(2)注意事项

• 监测:艾司洛尔可快速改变心率和血压,应用时推荐持续血压、心电监测。持续输注艾司洛尔24h,未见严重的实验室检查异常,则说明患者耐受性良好。肾脏疾病高血钾患者应当监测电解质水平。糖尿病患者因其可掩盖低血糖症状,应密切监测血糖。

• 低血压:低血压是艾司洛尔最常见的不良反应。为了避免低血压的发生,当患者基础血压收缩压>100 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa)时,按推荐负荷剂量及维持剂量使用;若患者基础血压收缩压在90~100 mmHg之间,可不使用负荷量,直接给予维持剂量;如果在输注艾司洛尔过程中出现了严重的低血压,减量或停止输注后30 min常可纠正。必要时可使用去甲肾上腺素升高血压。

• 静脉炎:艾司洛尔高浓度给药(>10 mg/ml)可能造成静脉炎,包括血栓性静脉炎。艾司洛尔药物浓度≥20 mg/ml出现血管外溢时可造成严重的局部反应。使用前注意合理稀释原药。当通过外周静脉给药时,应确认输注部位无渗透和漏出。发生静脉炎和注射部位反应后,可应用乳酸依沙吖啶或50%硫酸镁湿敷等。

• 对气道的影响:艾司洛尔是高选择性β1受体阻滞剂,对β2受体作用微弱。有研究表明在轻度哮喘患者中,艾司洛尔在推荐剂量耐受性良好。

• 其他:对于嗜铬细胞瘤患者,艾司洛尔应当与α受体阻滞剂联合应用,且只能在α受体阻滞剂之后开始给药,避免α受体过度激活引发反常的血压升高。嗜铬细胞瘤切除后,应立即停止使用艾司洛尔,以免发生严重低血压。

(3)禁忌证:艾司洛尔禁忌证为窦性心动过缓、病态窦房结综合征、Ⅱ~Ⅲ度房室传导阻滞、心源性休克、支气管哮喘或有支气管哮喘病史、严重慢性阻塞性肺疾病和对艾司洛尔及成分过敏者。

(4)药物相互作用:艾司洛尔与交感神经节阻断剂合用,有协同作用,应防止发生低血压、心动过缓、晕厥;与地高辛合用时,地高辛血药浓度可升高10%~20%;与吗啡合用时,本品的稳态血药浓度会升高46%;与琥珀胆碱合用可延长琥珀胆碱的神经肌肉阻滞作用5~8 min;艾司洛尔会降低肾上腺素的药效;与维拉帕米合用于心功能不全患者可能会导致心脏停搏。

以上内容摘自:中国生物医学工程学会心律分会心律失常药物工作委员会.艾司洛尔注射液抗心律失常中国专家建议[J] .中华内科杂志, 2021, 60(4) : 314-320.

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