9月2日,信达生物宣布与劲方医药达成授权协议,获得后者KRAS G12C抑制剂GFH925在中国(包括中国大陆、香港、澳门及台湾)的全球独家开发和商业化权利,并拥有全球开发和商业化权益的选择权。
信达生物将支付劲方医药2200万美元首付款和累计不超过5000万美元的全球开发支持费用。如果信达生物行使全球权益的选择权,劲方医药还将获得总额不超过2.4亿美元的全球开发、注册及销售里程金,以及基于中国及全球市场内GFH925的年度销售额的梯度特许权使用费。
根据协议,信达生物将负责GFH925在中国的临床开发及商业化,并保留中国以外地区开发和商业化权益的选择权。待该候选药物获批上市后,信达生物负责GFH925的全国商业推广。劲方医药则继续在全国范围内,负责临床开发以及商业化阶段的药物生产。
GFH925通过共价不可逆修饰KRAS G12C蛋白突变体半胱氨酸残基,有效抑制该蛋白介导的GTP/GDP交换从而下调KRAS G12C蛋白活化水平;临床前半胱氨酸选择性测试,也显示了GFH925对于该突变位点的高选择性抑制效力。此外,GFH925抑制KRAS G12C蛋白后可进而抑制下游信号传导通路,有效诱导肿瘤细胞凋亡及细胞週期阻滞,达到抗肿瘤效果。
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