具有自组装纳米结构的短肽广泛应用于药物递送系统和生物材料领域。最近，复旦大学等科研团队通过提高亲水性的方法创建了一种基于 N-氟甲氧基羰基二苯丙氨酸 (Fmoc-FF) 的新型肽基水凝胶剂 (Fmoc-FFRRVR)。与 Fmoc-FF 相比，Fmoc-FFRRVR 更倾向于在温和条件下形成水凝胶，凝胶时间仅为 2 s。
图1（A）Fmoc-FFRRVR凝胶化过程示意图。(B) Fmoc-FFRRVR 和 Fmoc-FF 的分子结构。(C) 8 mM FmocFFRRVR 水凝胶在不同溶剂中的形成条件: (a) 蒸馏水, (b) 10 mM PB (pH 7.4), (c) PBS (pH 7.2~7.4, NaCl 136.89 mM; KCl 2.67 mM; Na2HPO4 8.1 mM；KH2PO4 1.76 mM)，(d) 0.1 M NaOH，(e) DEME。
Fmoc-FFRRVR 通过 Fmoc-FF 的 π 堆积在纳米纤维中自组装成有组织的 β-折叠阵列，由圆二色性和荧光发射光谱支持。流变学结果证实 Fmoc-FFRRVR 的水凝胶具有弹性、可逆和可注射性。新发现的水凝胶不仅保留了 Fmoc-FF 的一些优异性能，还可以作为药物载体用于生物医学应用。
图 4 水凝胶在药物输送中的应用。(A) 水凝胶药物释放的示意图。(B) 8 mM Fmoc-FFRRVR 水凝胶的照片和 (C) 在 8 mM Fmoc-FFRRVR 水凝胶中加载 100 µg/mL Dox。(D) FmocFFRRVR 水凝胶和 Fmoc-FFRRVR 水凝胶加载 Dox 的 FTIR 光谱。(E) 8 mM Fmoc-FFRRVR 水凝胶在 37°C 下在不同 pH 环境（PBS，pH 7.4 或 5.0）中的累积释放。
图 6 (A) Fmoc-FFRRVR 水凝胶与 10 µg/mL Dox 和 (B) Dox 的 CLSM 图像，与 MDA-MB-231 细胞孵育不同时间，(a) 0.5 h，(b) 1.5 h， (c) 2.5 小时。(1,4) Dox 的红色通道；(2,5) Hoechst 33342（核染料）的蓝色通道；(3,6) 红色和蓝色通道的叠加图像（Scare bar = 30 µm）
相关论文以题为De novo design of Self-assembly Hydrogels based on Fmoc-diphenylalanine Providing with Drug Release发表在《Journal of Materials Chemistry B》上。共同通讯作者分别是复旦大学易涛教授、上海应用技术大学周义锋副教授、南方医科大学周东方教授。
参考文献：
doi.org/10.1039/D1TB01628H
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