利用肿瘤的生理特性和其微环境,设计和构建具有类生物膜结构、可包载水溶性/脂溶性药物的脂质体递药系统。瑞禧小编分享对pH敏感多肽(GALA)和基质金属蛋白酶(MMPs)敏感多肽(PPD)修饰的多功能脂质体递药系统的研究,以实现高效低毒的化疗效果。创新性地同时采用叶酸主动靶头、具有pH敏感性的多肽GALA和酶敏感性的多肽PPD构建了多功能脂质体递药系统,筛选出了较优处方比例。体内外初步评价均证明该多功能脂质体递药系统具有较好的肿瘤细胞生长抑制能力和体内对肿瘤的靶向性。

肿瘤细胞生长抑制实验结果显示,经GALA和PPD修饰后的脂质体给药系统的药效增强,体现了对肿瘤细胞生长抑制的优越性。

小动物活体成像结显示:具有pH敏感性的GALA-PPD-FA-L-IR783和GALA-FA-PEG-L-IR783给药组在肿瘤部位的累积程度分别高于酶敏感性的PPD-FA-L-IR783和FA-PEG-L-IR783给药组,同时具有pH和酶敏感性的GALA-PPD-FA-L-IR783给药组在肿瘤部位的累积程度高于GALA-FA-PEG-L-IR783和GALA-PEG-L-IR783给药组,表明GALA和PPD修饰的脂质体递药系统有较好的肿瘤靶向性和肿瘤细胞富集效果。

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