抗体药物偶联物(ADC)通过抗体特异性识别将小分子细胞毒药物靶向运输到肿瘤部位,实现抗体与小分子药物的双重抗肿瘤效果。目前ADC抗肿瘤药物主要以小分子通过共价键随机偶联至抗体的赖氨酸或半胱氨酸。

通过赖氨酸残基结合：虽然赖氨酸残基是有效的亲核基团，但是因为在整个抗体结构中分布着 80~100 个赖氨酸残基。所以作为开发的偶联方法，其选择性低。

谷氨酰胺转移酶催化谷氨酰胺与赖氨酸及其衍生物形成异肽键,可用于抗体与小分子药物的定点偶联.种溶酶体靶向的抗体药物偶联物,所述抗体药物偶联物通过如下方法制备:

通过转肽酶在抗体的C末端连接功能性多肽,或者将溶酶体靶向型小分子连接于抗体的赖氨酸侧链.所述偶联物具有明显的细胞内化能力,更快的内化速率和更高的溶酶体富集程度.

偶联物细胞穿透性强,同时溶酶体共定位性优异,与传统抗体偶联物相比,具有更高的溶酶体靶向性,所述抗体药物偶联物具有抑制癌细胞增殖的能力以及细胞致死率。抗体和细胞毒性药物通过酶可剪切的肽连接子相偶联,该酶可剪切的肽连接子能够与抗体的赖氨酸残基直接结合。

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