常用急救药，三种「肾上腺素」如何区分？|β受体|受体|治疗|激动剂

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化学结构上的微小差别[1]

肾上腺素受体激动药的基本化学结构是β-苯乙胺。而肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素在苯环的第3、4位碳上都有羟基，形成儿茶酚，故均称为儿茶酚胺类。

图1 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素化学结构式

如上图所示，肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素3者的母体结构相同，但与“NH”（氨基）相连的基团不同，导致了名称上的差异。

肾上腺素氨基上连接的甲基若被氢取代，则为去甲肾上腺素，可减少对β1受体的活性；

被异丙基取代，则为异丙肾上腺素，可进一步增加对β1、β2受体的作用，而对α受体的作用逐渐减弱。

这些基团既影响药物对α、β受体的亲和力及激动剂受体的亲和力，也影响药物的体内过程，具体作用比较可见表1。

表1 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素分类及基本作用比较

药理作用及临床应用[2]

表2 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素的临床应用

▌去甲肾上腺素

去甲肾上腺素可同时激动α1肾上腺素能受体（α1-AR）和β1肾上腺素能受体（β1-AR），显著增加外周血管阻力、提高平均动脉压、增加心肌收缩力、增加回心血量，被推荐作为休克治疗的一线升压药物[1] 。

围术期低血压原因较多，在排除容量绝对不足或者低心输出量的情况下，应酌情使用α1激动剂及时纠正低血压。在心血管手术患者围术期，对于心功能不全的低血压或心率偏慢，宜选去甲肾上腺素[4]。

事实上，无论是哪种类型的患者和手术，α1激动剂联合都应进行适当的容量管理，在避免过度补液造成的危害同时，较好地维持组织器官灌注并改善预后。

治疗溃疡性胃出血：小剂量口服治疗溃疡性胃出血，8mg去甲肾上腺素+氯化钠注射液50ml。

▌肾上腺素

肾上腺素能刺激α和β两类肾上腺素受体，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型作用。α型作用可增加心肺复苏（CPR）期间冠状动脉和脑灌注压，在心脏骤停（CA）时使用肾上腺素对CA患者有益。

《美国心脏协会心肺复苏和心血管急救指南》提出：建议对CA患者给予肾上腺素每3-5分钟给予1mg，稀释后心内注射或静脉注射[5]。

并强调，CA期间不建议常规使用大剂量肾上腺素（0.1-0.2mg/kg）。许多临床试验将大剂量肾上腺素（单次给药＞1mg）与标准剂量肾上腺素进行比较后发现，大剂量肾上腺素未能改善出院良好神经预后生存率、出院生存率及住院生存率[5]。

国际上关于严重过敏反应的指南一致认为，肾上腺素是过敏反应的首选药物，同时也是减少住院和死亡人数的唯一药物，用于过敏反应的一线治疗。

欧洲过敏和临床免疫学会（EAACI）和世界过敏组织（WAO）指南均推荐肾上腺素通过肌内注射到大腿中部外侧。通常用于过敏性休克的肾上腺素浓度为1mg/mL，如果仅有浓度0.1mg/mL肾上腺素，则需进行大剂量多部位注射。

EAACI指南引文证据支持肾上腺素肌内注射应使用1:1000肾上腺素（1mg/mL），剂量为0.01mL/kg（最大单次剂量为0.5mg），相当于10μg/kg，这个剂量可以短时间（每5～10min）重复，直到患者病情稳定。

WAO指南推荐肌内注射肾上腺素给药剂量0.01mg/kg的1:1000（1mg/mL）溶液，成人最大剂量为0.5mg，儿童和青少年最大剂量为0.3mg，这是基于美国食品药品管理局批准的肾上腺素标准剂量和给药途径[6]。

治疗性溃疡胃出血：在内镜治疗中，出血部位注射1:10000肾上腺素[7]。

▌异丙肾上腺素

异丙肾上腺素主要激动β受体，对β1和β2受体均有强大的激动作用，但对α受体几无作用。

异丙肾上腺素注射液可用于心源性或感染性休克、完全性房室传导阻滞、心博骤停。异丙肾上腺素雾化剂可用于治疗支气管哮喘。

注意事项

看完了这篇，你是否能够准确区分这3者了呢？在评论区留下你的意见吧~

参考文献：

[1]杨宝峰,陈建国等．.药理学（第九版）[M].人民卫生出版社，2018,81-84.

[2]国家药典委员会．中华人民共和国药典临床用药须知[M].中国医药科技出版社，2017,199-315.

[3]Nygren A,Anders Thorén,Ricksten S E.Vasopressors and intestinal mucosal perfusion after cardiac surgery:Norepinephrine vs.phenylephrine.[J].Critical Care Medicine,2006,34(3):722.

[4]俞卫锋,王天龙,郭向阳,等.α1肾上腺素能受体激动剂围术期应用专家共识(2017版)[J].临床麻醉学杂志,2017,33(02):84-90.

[5]曹钰,何亚荣,郝迪,等.2019年美国心脏协会心肺复苏和心血管急救指南更新解读——成人基本/高级生命支持和院前急救[J].华西医学,2019,34(11):10.

[6]张紫薇,骆兵,葛卫红,等.EAACI与WAO严重过敏反应指南药物急救管理解读及证据分析[J].医药导报,2021,40(11):6.

[7]陈灏珠,钟南山,等..内科学（第九版）[M].人民卫生出版社,2019,364.

[8]MCLURE M，EASTWOOD K，PARR M，et al．A rapid review of advanced life support guidelines for cardiac arrest associated with anaphylaxis［J］．Resuscitation，2021，159:137－149．

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本文来源：医学界临床药学频道

责任编辑：彭建萍章丽

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