*仅供医学专业人士阅读参考

作用机制、药代动力学特点、临床应用……

相对于其他强心药，钙增敏剂左西孟旦可以称为一个新人，左西孟旦到底具有怎样独特的作用机制？什么样的患者更适合使用左西孟旦？

今天我们从作用机制、药代动力学特点、临床应用、用法用量及安全性等方面认识一下左西孟旦。

1

作用机制

左西孟旦通过不同分子靶点发挥多方面的作用。主要的作用机制包括[1]：

①正性肌力作用：增加心肌肌钙蛋白C（cTnC）与Ca2+的结合，从而诱导环磷酸腺苷（cAMP）依赖的正性肌力作用；

②血管扩张作用：促进血管平滑肌细胞中三磷酸腺苷敏感性钾通道（KATP通道）开放，从而诱导血管舒张；

③心肌保护作用：激活心肌线粒体中的KATP通道，可减轻细胞缺血再灌注损伤。

2

药代动力学特点[2]

左西孟旦有口服和静脉两种给药途径。两种途径药代动力学参数并没有明显的差异，一般认为静脉给药适用于改善短期血流动力学状况。

表1

3

临床应用[1]

左西孟旦说明书适应证指出，“本品适用于传统治疗（利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂和洋地黄类）疗效不佳，并且需要增加心肌收缩力的急性失代偿心力衰竭（ADHF）的短期治疗。”

左西孟旦在8类人群中优选，包括： 长期使用β受体阻滞剂的患者，缺血性心肌病患者（尤其急性冠状动脉综合征患者）、合并右心衰竭和/或肺动脉高压的患者、合并心肾综合征的患者、脓毒性心肌病患者、心脏外科术后患者、心源性休克患者及晚期心力衰竭患者。

表2

4

用法用量与注意事项

在不同类型患者中左西孟旦的使用方法与剂量有所差异，具体用量见下表。

表3

5

不良反应及处理措施

左西孟旦耐受性良好，大部分不良反应是由于剂量过大或血管扩张所致。常见的不良反应为：低血压、室性心动过速。

表4

6

相关指南推荐[3-7]

表5

小结

左西孟旦是一类新型的正性肌力药物，作用机制和药代动力学特性均不同于传统正性肌力药物。在改善心力衰竭症状，稳定血流动力学指标，改善低灌注等方面优于传统正性肌力药物。

对于左西孟旦是否在改善患者的临床症状的同时，能进一步改善长期死亡率有待于大规模试验去证实。

更多精彩用药

请关注医生站“心内用药”专栏

参考文献：

[1]中国医师协会心血管内科医师分会心力衰竭学组，苏州工业园区心血管健康研究院.钙增敏剂在心力衰竭中的临床应用专家建议[J].中华心血管病杂志（网络版）.2021,4:1-8.

[2]纪木火, 李仁奇, 张庆伟,等. 钙增敏剂左西孟旦的研究进展[J]. 药学与临床研究, 2010.

[3]中国医疗保健国际交流促进会急诊医学分会等.急性心力衰竭中国急诊管理指南(2022)[J].2022,23(8):519.

[4]中华医学会心血管病学分会心力衰竭学组, 中国医师协会心力衰竭专业委员会中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2018[J]. 中华心血管病杂志, 2018, 46(10):30.

[5]中华医学会心血管病学分会, 中华心血管病杂志编辑委员会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2014[C]// 2016.

[6]程凯 徐峰 陈玉国. 2015年欧洲《急性心力衰竭院前和院内早期处理共识》解读[J]. 中华急诊医学杂志, 2015(24):700.

[7]边圆, 王甲莉, 程凯,等. 2016年欧洲心脏病学会急性心力衰竭指南解读[J]. 中华急诊医学杂志, 2016, 25(7):5.

本文首发：医学界心血管频道

本文作者：师春焕

本文审核：赵洁慧

责任编辑：彭建萍 彭三妹

版权申明

本文原创 欢迎转发朋友圈

- End -

征 稿

《医学界心血管频道》长期招聘线上约稿作者，1.心血管内科临床实用技能、误诊病例、临床用药、有趣的内容；2.心血管内科医生有趣的诊疗故事；3.心血管内科行业重磅进展；4.其他（心血管内科医生感兴趣的内容即可）。

欢迎来稿分享！我们将为您提供有竞争力的稿费和展现您才华的平台。投稿邮箱：pengjianping@yxj.org.cn（来稿必回复）

医学界力求其发表内容在审核通过时的准确可靠，但并不对已发表内容的适时性，以及所引用资料（如有）的准确性和完整性等作出任何承诺和保证，亦不承担因该些内容已过时、所引用资料可能的不准确或不完整等情况引起的任何责任。请相关各方在采用或者以此作为决策依据时另行核查。