激酶在细胞增殖、分化和代谢等生理过程的调控中担任着重要的角色。众多的人类疾病与激酶的活性异常有着直接或者间接的关系。人类激酶组包括518种已知的蛋白激酶和大约20种脂质激酶。到目前为止，大多数蛋白激酶抑制剂药物都针对高度保守的ATP结合位点。虽然一些低选择性的抑制剂已被证明通过解除多种激酶依赖途径有效抑制癌细胞生长，但高选择性药物由于其能减少脱靶效应带来的毒副作用，有着更为优越的安全性。

对激酶活性的分析检测对于生化研究、临床诊断及对重大疾病的药物靶向治疗等都具有重要意义。研究快速、简单、灵敏度高和特异性好的检测激酶活性的新方法具有广泛的应用前景。而在寻找高选择性抑制剂的过程中，针对激酶谱的高通量筛选（HTS）成为一个重要的鉴定方法，激酶谱筛选是激酶抑制剂选择性评价的重要标准。

爱思益普团队已开发出基于HTRF及ADP-Glo方法的激酶谱检测平台，助力新药研发。 目前可以提供的激酶谱筛选服务包括CDK激酶谱（16种）、酪氨酸激酶谱（TK共76种）、60 mini 激酶谱、207野生型激酶谱、310激酶谱。详细靶点列表可见附录。

关键词：激酶谱；脱靶效应；高通量筛选；

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图1 FDA批准的人类激酶组激酶抑制剂

参考文献：

  1. Attwood Misty M,Fabbro Doriano,Sokolov Aleksandr V et al. Trends in kinase drug discovery: targets, indications and inhibitor design.[J] .Nat Rev Drug Discov, 2021, 20: 839-861.

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