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革兰阴性菌及少数革兰阳性菌对β-内酰胺类抗生素耐药的最重要机制是产生各种β-内酰胺酶。哌拉西林/他唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦均是临床常用的二种抗生素，两者有何区别？临床如何选择？
一
1
作用机制
具有β-内酰胺环结构，通过与β-内酰胺酶不可逆性结合，抑制其对β-内酰胺类抗生素的水解，属“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂。
2
抗菌作用
舒巴坦对不动杆菌属细菌、奈瑟菌具有较强的抗菌活性，而且可透过有炎症的脑膜。
二
1
化学结构
哌拉西林和头孢哌酮的侧链相似度较高，而且均具有较强的抗铜绿假单胞菌作用。
头孢哌酮含有N-甲基硫四氮唑侧链，干扰维生素K代谢，并可引起双硫伦样反应。
2
药动学
头孢哌酮主要通过胆汁排泄，更容易引起腹泻。
与哌拉西林相比，头孢哌酮更易透过炎症脑膜。
三
哌拉西林他唑巴坦和头孢哌酮舒巴坦之间的区别
1
抗菌谱
//嗜麦芽窄食单胞菌感染：
只能选用头孢哌酮舒巴坦。
//铜绿假单胞菌感染：
可选择哌拉西林他唑巴坦或头孢哌酮舒巴坦。
对于多重耐药铜绿假单胞菌感染或重症患者常需与氨基糖苷类抗生素或氟喹诺酮类抗菌药物联合使用。
//鲍曼不动杆菌感染：
舒巴坦对不动杆菌属有一定的抗菌作用，推荐选用头孢哌酮舒巴坦。
他唑巴坦对不动杆菌无抗菌作用，哌拉西林他唑巴坦耐药率高达71.9%，不用于鲍曼不动杆菌感染。
2
适应证
他唑巴坦在脑脊液中的浓度较低，哌拉西林/他唑巴坦一般不用于中枢神经系统感染。
哌拉西林他唑巴坦，每8小时给药一次。
头孢哌酮舒巴坦，每12小时给药一次，中度以上肝功能减退时，可能需要调整剂量。
根据哌拉西林与他唑巴坦的比例、头孢哌酮与舒巴坦的比例，以及细菌感染的严重程度，适当调整剂量和给药间隔。
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本文首发：药评中心
责任编辑：戴戴 彭建萍
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