▎药明康德内容团队报道

今日（9月23日），中国国家药品监督管理局药品审评中心（CDE）官网最新公示，勤浩医药申报的1类新药GH55胶囊获得临床试验默示许可，拟开发用于MAPK信号通路突变的晚期实体瘤。公开资料显示，GH55是一款双机制ERK1/2抑制剂，具有极高的活性和选择性。

截图来源：CDE官网

ERK1/2是一种细胞外调节蛋白激酶，处于RAS/MAPK信号通路的下游，参与细胞的增殖和存活。靶向抑制ERK激酶能够潜在治疗整个MAPK信号通路KRAS、NRAS和BRAF等基因突变的肿瘤，同时可解决其他靶向治疗后ERK再激活引起的耐药性问题。公开资料显示，目前全球范围内尚无ERK1/2抑制剂上市。

根据勤浩医药早前新闻稿介绍，GH55是一款双机制ERK1/2抑制剂，它在抑制ERK1/2激酶活性的同时，能够抑制MEK对于ERK1/2的激活，防止由于负反馈调节造成的耐药。除了在中国获批临床外，GH55的美国临床试验申请也在积极筹备中。

体内外研究表明，GH55具有极高的活性和选择性，对多种不同的KRAS或BRAF突变肿瘤都有良好的体内药效。同时，该产品还具有良好的代谢性质、口服生物利用度高、安全性良好，以及较大的安全窗，是一款极具开发潜力的小分子抗肿瘤药物。此外，临床前实验还显示，GH55与勤浩医药其他管线产品的联用，对于多种难治KRAS突变肿瘤的动物模型显示出良好的抗肿瘤效果。

公开资料显示，勤浩医药成立于2014年，是一家专注于小分子抗肿瘤新药开发的生物科技公司，公司创始人兼首席执行官为王奎锋博士。该公司致力于突破“难以成药”靶点，聚焦原始创新。目前，勤浩医药已经形成了一条以抗肿瘤品种为核心的研发管线。其中，在研KRAS G12C抑制剂GH35和SHP2抑制剂GH21正在开展早期临床研究。2020年9月，勤浩医药通过合作将GH21中国以外的产品开发和商业化权利授予沪亚生物国际。

参考资料：

[1]中国国家药监局药品审评中心.Retrieved Sep 23, 2022, from https://www.cde.org.cn/main/xxgk/listpage/9f9c74c73e0f8f56a8bfbc646055026d

[2]勤浩医药ERK1/2抑制剂GH55临床试验申请获CDE受理.Retrieved Jul 12, 2022, from https://mp.weixin.qq.com/s/f1w-s-Fmsmz0KkhtDCLvnw

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