PROTAC的组织特异性:并非所有的受体、酶或蛋白质在人体组织中都有相同的表达,E3泛素连接酶也不例外。越来越多的证据表明E3泛素连接酶在不同的组织中表达不同。CRBN E3连接酶和VHL E3连接酶在血小板中的表达很低。ABT199是一种BCL-2选择性抑制剂。由于血小板中VHL E3连接酶的表达水平很低,因此PROTAC衍生的二价小分子为靶向BCL-XL提供了一种对血小板无影响的策略。

将ABT263转化为细胞选择性BCL-XL PROTAC,得到DT2216分子(DC50=63 nM,Dmax=90.8%)。DT2216提高了活性。DT2216不降解BCL-2,提示利用PROTAC技术可以通过招募或组织/细胞特异性E3连接酶。

产品名称:K-Ras ligand-Linker Conjugate 5、英文名称:K-Ras ligand-Linker Conjugate 5、状态:固体/粉末/溶液、产品规格:mg、保存:冷藏、储藏条件:-20℃、储存时间:1年、用途:科研、温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验

产品名称:M-PEG8-ethoxycarbonyl-NHS ester、英文名称:M-PEG8-ethoxycarbonyl-NHS ester、状态:固体/粉末/溶液、产品规格:mg、保存:冷藏、储藏条件:-20℃、储存时间:1年、用途:科研、温馨提醒:仅供科研,不能用于人体实验

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