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盐酸艾司洛尔注射液是一种β肾上腺素受体阻滞剂。它常用于控制心房颤动、心房扑动的室上性心动过速的心室率,以及控制非代偿性窦性心动过速的心率[1]。

心率降不下来,艾司洛尔如何用?临床决策助手循证用药指出如下要点:

控制心室率时的用法用量

艾司洛尔通过连续静脉输注或不加负荷剂量给药,根据所需的心室反应,可能需要额外的负荷剂量和/或维持输注的滴定(逐步给药):

(1)可选负荷剂量给药(500μg/kg/min),然后以50μg/kg/min给药4min[1];

(2)如有必要可选负荷剂量给药,然后以100μg/kg/min给药4min[1];

(3)如有必要可选负荷剂量给药,然后以150μg/kg/min给药4min[1];

(4)如有必要,提高剂量至150μg/kg/min[1]。

在没有负荷剂量的情况下,单一浓度的艾司洛尔连续输液达到药物动力学和药效动力学的稳定状态大约需要30min。

连续给药和逐步给药的有效维持剂量为50-200μg/kg/min,且低至25μg/kg/min的剂量已足够。

剂量大于200μg/kg/min时几乎没有增加降低心率的作用,而且会增加不良反应的发生率。连续输液可以持续48h。

过量可能影响心脏和中枢系统

过量的盐酸艾司洛尔可对心脏和中枢神经系统产生影响,可能导致严重的体征、症状、后遗症和并发症(例如,严重的心脏和呼吸衰竭,包括休克和昏迷),并且可能是致命的。需要对病人进行持续监测。

心脏效应包括心动过缓,房室传导阻滞(1、2、3度),交界性节律,室内传导延迟,心脏收缩力下降,低血压,心力衰竭(包括心源性休克),心脏骤停/停搏和无脉搏。中枢神经系统影响包括呼吸抑制、癫痫、睡眠和情绪障碍、疲劳、嗜睡和昏迷。此外,还可能出现支气管痉挛、肠系膜缺血、外周紫绀、高钾血症和低血糖(尤其是儿童)[1]。

过量后第一时间停药

由于盐酸艾司洛尔的消除半衰期约为9min,因此毒性管理的第一步应该是停止输注盐酸艾司洛尔。然后根据观察到的临床效果,考虑以下一般措施:

心动过缓:考虑静脉注射阿托品或其他抗胆碱能药物或心脏起搏。

心力衰竭:考虑静脉注射利尿剂或洋地黄糖苷。当心脏收缩力不足导致休克时,考虑静脉注射多巴胺、多巴酚丁胺、异丙肾上腺素或氨力农。据报道胰高血糖素是有用的。

症状性低血压:考虑静脉输液或输注血管加压药物,如多巴胺或去甲肾上腺素。支气管痉挛考虑静脉给药 β 2受体激动剂或茶碱衍生物[1]。

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参考文献:

[1]ProductInformation:ESMOLOLHYDROCHLORIDEinjection,solution,AuroMedicsPharmaLLC,September3,2018.