前列腺癌在全球男性恶行肿瘤占约15%,排名第二。中国前列腺癌流行病学数据显示,2018年发病数99322例,预期2040年发病人数将增加107.8%;死亡数51895例,预期2040年死亡人数将增加138.2%,均远高于世界平均水平。阿帕他胺(Apalutamide,阿帕他胺)是新一代口服非甾体类雄激素受体(AR)拮抗剂,可直接与AR的配体结合域结合,阻断AR与雄激素的结合、核转位及与雄激素靶基因启动子或增强子的雄激素反应元件(ARE)的结合这3个步骤,最终抑制AR介导的肿瘤驱动基因的转录。

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阿帕他胺/阿帕鲁胺治疗前列腺癌的临床研究结果

既往的Ⅲ期临床研究SPARTAN研究显示,阿帕他胺可明显延长非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)患者的无转移生存期,目前已经在国内临床中开始应用。与此同时,阿帕他胺用于前列腺癌局限期和生化复发阶段的临床研究均在开展,美国临床肿瘤学会泌尿生殖系统癌症研讨会(ASCO-GU 2020)也对此做了相关报道。

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