*仅供医学专业人士阅读参考

综述

▌循证用药名称

艾司唑仑（Estazolam）

▌药物类别

N神经系统用药/N05安定药/N05C催眠镇静药/N05CD苯并二氮杂卓衍生物类/N05CD04艾司唑仑

▌纯净成分

艾司唑仑

▌Beers标准

由于使用苯二氮䓬类药物时认知受损、谵妄、跌倒、骨折和机动车事故的风险增加，因此在Beers标准中，将本品确定为65岁及以上患者（独立于诊断或病情）应避免使用的潜在不适当药物。然而，当用于癫痫发作、快速眼动睡眠行为障碍、苯二氮䓬类药物或酒精戒断、严重广泛性焦虑症或围手术期麻醉时，老年人可能适合使用。

FDA黑框警告

警告：与阿片类药物同时使用的风险；滥用、误用和成瘾；依赖性和戒断反应同时使用苯二氮卓类药物和阿片类药物可能导致深度镇静、呼吸抑制、昏迷和死亡。在替代治疗选择不充分的患者中，保留这些药物的合并处方。将剂量和持续时间限制在所需的最小值。随访患者的呼吸抑制和镇静症状。使用苯二氮卓类药物（包括艾司唑仑）会使使用者暴露于滥用、误用和成瘾风险，可导致药物过量或死亡。苯二氮卓类药物的滥用和误用通常涉及伴随使用其他药物、酒精和/或违禁物质，这与严重不良结局的发生频率增加相关。在开具艾司唑仑和整个治疗期间，评估每例患者的滥用、误用和成瘾风险。持续使用苯二氮卓类药物，包括本品，可能导致临床上显著的身体依赖性。隨着治疗时间的延长和每日剂量的增加，依赖和戒断的风险增加。在继续使用后突然停用或快速减少本品的剂量可能导致急性停药反应，这可能危及生命。为了减少停药反应的风险，逐渐减少使用剂量至停止使用本品或减少剂量。

不良反应

▌十分常见（≥10%）

全身反应：头痛16%，乏力11%

神经系统：嗜睡42%

▌常见（1%-10%，含1%）

全身：不适5%，下肢疼痛3%，背痛2%，身体疼痛2%，腹痛1%，胸痛1%

消化系统：恶心4%，消化不良2%

肌肉骨骼系统：僵硬1%

神经系统：运动能力减退8%，神经紧张8%，头晕7%，协调异常4%，宿醉3%，精神错乱2%，抑郁2%，梦境异常2%，思维异常2%

呼吸系统：感冒症状3%，咽炎1%

皮肤和附件：瘙痒1%

▌<1%（偶见、罕见）或上市后经验

上市后经验：寻常痤疮、腺病、焦虑不安、粒细胞缺乏症、健忘症、淡漠、手臂疼痛、关节痛、关节炎、哮喘、听觉障碍、乳房肿胀、心律失常、寒战、咳嗽、食欲下降、性欲下降、出汗、复视、味觉障碍、呼吸困难、水肿、情绪不稳定、小肠结肠炎、鼻衄、欣快、眼刺激、眼痛、发热、胃肠胀气、潮红、胃炎、生殖器分泌物、幻觉、血尿、敌意症、过敏反应、换气过度、反射减弱、食欲增加、血清AST升高、口渴增加、下颌疼痛、喉炎、白细胞减少、黑便、肌肉痉挛、肌痛、颈痛、神经炎、夜尿、眼球震颤、少尿、口腔黏膜溃疡、口腔感觉异常、耳痛、心悸、感觉异常、盆腔痉挛（月经痉挛）、畏光、多尿、紫癜、鼻炎、暗点、癫痫发作、鼻窦炎、光敏性皮肤、皮疹、睡眠障碍、Stevens-Johnson综合征、木僵、眼肿胀、晕厥、甲状腺结节、耳鸣、震颤、抽搐、尿潴留、尿失禁、尿急、荨麻疹、视觉障碍、呕吐、外阴阴道瘙痒、体重增加、体重减轻、皮肤干燥。

禁忌症

（1）中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

（2）肝肾功能损害。

（3）重症肌无力。

（4）急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

（5）严重慢性阻塞性肺部病变。

（6）对本品过敏者。

（7）本品禁与酮康唑和伊曲康唑联用，因为这些药物可显著损害CYP3A介导的氧化代谢。

注意事项

（1）用药期间不宜饮酒。

（2）对其它苯二氮卓药物过敏者，可能对本药过敏。

（3）肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。

（4）癫痫患者突然停药可导致发作。

（5）避免长期大量使用而成瘾，如长期使用应逐渐减量，不宜骤停。

（6）出现呼吸抑制或低血压常提示超量。

（7）对本类药耐受量小的患者初用量宜小，逐渐增加剂量。

（8）严禁用于食品和饲料加工。

（9）用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。

（10）与其他苯二氮卓类药物一样，出现抑郁的体征或症状的患者应慎用本品。 此类患者可能存在自杀顷向，可能需要采取保护措施。 故意用药过量在该组患者中更常见； 因此，应在任何时间为患者开具最小量的可行药物。

药物过量

▌过量标新内容

与其他苯二氮䓬类药物一样，本品的经验表明，药物过量的表现包括嗜睡、呼吸抑制、意识模糊、协调障碍、言语不清，并最终导致昏迷。

▌处理方案内容

应立即通过催吐、洗胃或两者进行胃排空。维持充分通气至关重要。应给予一般支持治疗，包括频繁监测生命体征和密切观察患者。应静脉输液以维持血压并促进排尿。尚未确定透析治疗苯二氮卓类药物过量的价值。

参考文献：

[1]American Geriatrics Society Beers Criteria Update Expert Panel: American Geriatrics Society 2019 updated AGS Beers Criteria(R) for potentially inappropriate medication use in older adults. J Am Geriatr Soc 2019; 67（4）:674-694.

[2]药物信息：艾司唑仑片，浙江医药股份有限公司新昌制药厂，国药准字H33020353；2015/12/01

[3]药物信息：艾司唑仑注射液，华中药业股份有限公司，国药准字H42021490；

[4]Product Information: ESTAZOLAM tablet, Actavis Pharma, Inc., Updated January 15, 2021

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