舒马普坦的不良反应与禁忌证|偏头痛|心绞痛|新冠后遗症|症状|痉挛|癫痫|禁忌证|舒马普坦

*仅供医学专业人士阅读参考

综述

▌循证用药名称

舒马普坦（Sumatriptan）

▌纯净成分

舒马普坦

▌药物类别

N神经系统用药/N02镇痛药/N02C抗偏头痛药/N02CC选择性5-羟色胺(5HT1)促效药/N02CC01舒马普坦

妊娠风险

舒马普坦皮下给药后可经人乳分泌。尚无舒马普坦对母乳喂养婴儿影响或舒马普坦对乳汁生成影响的数据。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处，以及母亲对舒马普坦注射的临床需求和舒马普坦或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。舒马普坦注射液治疗后12小时避免哺乳可最大限度地减少婴儿对舒马普坦的摄取。

不良反应

▌十分常见（≥10%）

注射：

局部：注射部位反应(30%-59%)、注射部位温热感(≤11%)

神经系统：头晕（≤12%[安慰剂：≤4%]）、发热感(≤11%)、刺痛感(14%)、眩晕（≤12%[安慰剂：≤4%]）

鼻：

胃肠道：味觉障碍(≤25%)、恶心(≤14%)、呕吐(≤14%)

神经系统：味觉异常(≤25%)

呼吸系统：鼻腔不适(≤11%)

▌常见（1%-10%，含1%）

注射：

心血管：胸部不适(5%)、胸部压力(2%)、胸闷(3%)、潮红(7%)

皮肤：发汗(2%)

胃肠道：恶心和呕吐(4%)

神经系统：烧灼感(7%)、困倦（≤3%[安慰剂：≤2%]）、沉重感(7%)、头痛(2%)、局部不适（下颌或咽喉：2%-3%）、麻木(5%)、感觉异常(5%)、镇静状态(≤3%)、压力感(7%)、紧缩感(5%)、奇怪感觉(2%)、头部紧缩感(2%)

神经肌肉和骨骼：乏力（5%[安慰剂：< 1%]）、肌痛(2%)、颈痛(≤5%)、颈部僵硬(≤5%)

呼吸系统：支气管痉挛(1%)、鼻腔不适（鼻腔：≤2%）、鼻窦不适(≤2%)

鼻：

局部：局部刺激(≤5%)

神经系统：头晕（≤2%[安慰剂：< 1%]）、局部灼热(1%)、局部麻木(≤5%)、鼻腔疼痛(≤5%)、感觉异常(≤5%)、眩晕（≤2%[安慰剂：< 1%]）

呼吸系统：鼻炎(2%)、鼻溢(≤5%)、鼻窦不适(≤4%)、鼻痛(≤5%)

片剂：1% - 10%:

心血管：胸痛(≤2%)、胸部压迫感(≤2%)、胸闷(≤2%)、潮热和潮冷(3%)

胃肠道：咽喉痛(≤3%)

局部：局部疼痛(2%)

神经系统：疲乏(≤3%)、沉重感(≤3%)、胸部沉重感(≤2%)、不适(≤3%)、疼痛(≤8%)、感觉异常(3%-5%)、压力感(≤8%)、胸闷感(≤3%)、眩晕（2%[安慰剂：< 1%]）

神经肌肉和骨骼：下颌疼痛(≤3%)、下颌压力(≤3%)、下颌发紧(≤3%)、颈痛(≤3%)

呼吸系统：咽部水肿(≤3%)

禁忌症

舒马普坦禁用于以下患者：

（1）缺血性冠状动脉疾病(CAD)（心绞痛、心肌梗死病史或记录的无症状性缺血）或冠状动脉痉挛，包括变异型心绞痛。

（2）Wolff-Parkinson-White综合症或与其他心脏旁传导通路疾病相关的心律失常。有卒中或短暂性脑缺血发作(TIA)病史或偏瘫或基底型偏头痛病史，因为这些患者发生卒中的风险较高。

（3）外周血管疾病。

（4）缺血性肠病。

（5）未控制的高血压。

（6）近期使用（即24小时内）含麦角胺的药物、麦角型药物（如双氢麦角胺或美西麦角）或另一种5-羟色胺1(5-HT1)激动剂。

（7）同时给予单胺氧化酶(MAO)-a抑制剂或近期（2周内）使用MAO-a抑制剂。

（8）对舒马普坦过敏（可见血管性水肿和过敏反应）。

（9）重度肝损害。

注意事项

▌心肌缺血、心肌梗死和变异型心绞痛

舒马普坦禁用于缺血性或血管痉挛性CAD患者。舒马普坦给药后数小时内有罕见的严重心脏不良反应的报道，包括急性心肌梗死。其中一些反应发生在无已知CAD的患者中。舒马普坦可能引起冠状动脉痉挛（变异型心绞痛），即使在无CAD病史的患者中也是如此。

▌心律失常

在5-HT激动剂给药后数小时内报告了危及生命的心律紊乱，包括室性心动过速和导致死亡的室颤。如果发生这些紊乱，应停用舒马普坦。舒马普坦禁用于Wolff-Parkinson-White综合症或与其他心脏旁传导通路疾病相关的心律失常患者。

▌胸部、咽喉、颈部和/或下颌疼痛/发紧/压迫感

舒马普坦注射液治疗后常出现心前区、咽喉、颈部和下颌的紧缩感、疼痛感、压迫感和沉重感，通常为非心源性。但是，如果这些患者存在高心脏风险，则进行心脏评价。舒马普坦禁用于CAD患者和变异型心绞痛患者。

▌脑血管事件

接受5-HT1激动剂治疗的患者曾发生脑出血、蛛网膜下腔出血和卒中，有些导致死亡。在许多病例中，脑血管事件似乎是原发性的，5-HT1激动剂给药被错误地认为出現的症状是偏头痛的结果，而实际上并非如此。此外，偏头痛患者发生某些脑血管事件（例如卒中、出血、TIA）的风险可能增加。如果发生脑血管事件，停用舒马普坦。在治疗既往未诊断为偏头痛或丛集性头痛的患者或表现为非典型症状的患者的头痛之前，排除其他潜在的严重神经系统疾病。舒马普坦禁用于有卒中或TIA病史的患者。

▌其他血管痉挛反应

舒马普坦可能引起非冠状动脉血管痉挛性反应，如外周血管缺血、胃肠道血管缺血和梗死（表现为腹痛和血性腹泻）、脾梗死、雷诺综合征等。在使用任何5-HT1激动剂后出现提示非冠状动脉痉挛反应的症状或体征的患者中，在额外注射舒马普坦前排除血管痉挛反应。使用5-HT激动剂曾报告一过性和永久性失明以及显著的部分视力丧失。由于视觉障碍可能是偏头痛发作的一部分，因此尚未明确这些事件与使用5-HT1激动剂之间的因果关系。

▌用药过量头痛

过度使用急性偏头痛药物（如麦角胺、曲坦类、阿片类或这些药物的组合每月10天或更长时间）可能导致头痛加重（药物过度使用性头痛）。药物过度使用性头痛可能表现为偏头痛样每日头痛或偏头痛发作频率显著增加。可能需要对患者进行解毒，包括停用过度使用的药物和治疗戒断症状（通常包括头痛的短暂恶化）。

▌5-羟色胺综合征

舒马普坦可能发生5-羟色胺综合征，尤其是与选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)、5-羟色胺去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)、三环类抗抑郁药(TCA)和MAO抑制剂同时给药时。5-羟色胺综合征症状可能包括精神状态改变（如激越、幻觉、昏迷）、自主神经不稳定（如心动过速、血压不稳定、体温过高）、神经肌肉畸变（如反射亢进、共济失调）和/或胃肠道症状（如恶心、呕吐、腹泻）。症状通常在接受新的或更大剂量的5-羟色胺能药物后数分钟至数小时内发作。如果怀疑发生5-羟色胺综合征，应停用舒马普坦。

▌血压升高

在接受5-HT1激动剂治疗的患者（包括无高血压病史的患者）中，罕有报告血压显著升高，包括伴有器官系统急性损害的高血压危象。监测接受舒马普坦治疗患者的血压。舒马普坦禁用于未控制的高血压患者。

▌超敏反应

接受舒马普坦治疗的患者曾发生超敏反应，包括血管性水肿和过敏反应。此类反应可能危及生命或致命。一般而言，对多种过敏原有过敏史的个体更易发生药物过敏反应。舒马普坦禁用于对舒马普坦有超敏反应史的患者。

▌癫痫发作

舒马普坦给药后有癫痫发作的报道。一些发生在有癫痫发作史或易患癫痫发作的并发疾病的患者中。在患者中也有报告，无明显此类易感因素。舒马普坦应慎用于有癫痫病史或与癫痫发作阈值降低相关的患者。

▌局部刺激

在对照临床试验中，约5%的患者报告了局部刺激症状，如灼热、麻木、感觉异常、分泌物和疼痛或酸痛，约1%的患者为重度。症状为一过性，通常在2小时内消退。在这些患者中，鼻和咽喉的有限检查未发现任何临床明显损伤。舒马普坦鼻喷雾剂对鼻腔和/或呼吸道粘膜的长期和重复使用的后果尚未在患者中进行系统评价。

药物过量

▌过量标新

动物过量给药具有致死性，并且表现为惊厥、震颤、瘫痪、不活动、上睑下垂、四肢红斑、呼吸异常、发绀、共济失调、瞳孔散大、流涎和流泪。

▌处理方案