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局部晚期或转移性前列腺癌领域最新药物获批资讯

撰文 |小隐

2023年05月09日，根据中国国家药监局（NMPA）最新公示，丽珠医药的注射用醋酸曲普瑞林微球制剂（1M型）的上市申请已获批，本次获批上市的注射用醋酸曲普瑞林微球，为2.2类新药，是该公司开发的高端长效微球制剂，为一种每月一次肌肉注射的促性腺激素释放激素（GnRH）激动剂。

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图1 NMPA官网截图

曲普瑞林是人工合成的GnRH十肽类似物，可抑制促性腺激素的分泌从而抑制睾丸和卵巢的功能使血液中性激素水平降低，达到抑制或缩小瘤体，稳定卵泡及子宫内膜的作用。

其微球制剂最早由法国公司益普生研制，1986在法国上市，是全球第一个多肽微球产品。该产品于1989年进入美国市场，目前已在80多个国家上市，获批适应证包括子宫内膜异位症、子宫肌瘤、绝经前乳腺癌、前列腺癌、性早熟。益普生原研产品注射用醋酸曲普瑞林（1M型）于2000年进入中国市场，适应证包括转移性前列腺癌、性早熟、子宫内膜异位症（I至IV期）、女性不孕症及子宫肌瘤的术前治疗。醋酸曲普瑞林（日剂型）于2004年上市，适用于女性不孕症的辅助治疗。此外，德国辉凌的曲普瑞林于2004年进入中国。

而此次获批上市的注射用醋酸曲普瑞林微球制剂（1M型）是首款国产曲普瑞林高端长效微球产品，是按照改良型新药报产。根据临床研究进度，本次获批的适应证可能为局部晚期或转移性前列腺癌。

2020年04月10日，丽珠医药登记了一项单臂、多中心的注射用醋酸曲普瑞林微球治疗局部晚期或转移性前列腺癌患者的III期临床研究（CTR20200200）。

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图2 CTR20200200临床研究公示截图

该试验入组125例男性受试者，旨在评估注射用醋酸曲普瑞林微球治疗局部晚期或转移性前列腺癌患者的有效性和安全性。 受试者使用规格3.75mg注射剂，经臀肌注射，每次给药3.75mg，每4周给药1次，给药时程12周。 主要终点指标及评价时间为在第一次给药后28天结束时，睾酮达到去势水平，且在第二次、第三次给药后28天结束时仍维持睾酮去势水平的受试者比例。

该研究结果表明，相较于普通的曲普瑞林注射剂，该产品针对前列腺癌患者具有长效缓释优势，起效时间更长，用药次数更少，同时减轻患者痛苦和治疗成本，临床用药耐受性和可及性有较大优势。

随着我国人口老龄化加剧，前列腺癌（PC）的发病率迅速增长，在中国男性恶性肿瘤的发病率中排名第六[1]，我国新发病例中70%均为局部晚期或转移性PC[2]。目前我国临床实践中雄激素剥夺治疗（ADT）是局部晚期或转移性PC的治疗基石，可以减少局部复发和远处转移。促性腺激素释放激素激动剂（LHRHa）是ADT的主要药物，包括曲普瑞林、戈舍瑞林及亮丙瑞林。长期以来，国内曲普瑞林微球制剂市场被法国益普生和德国辉凌垄断，而此次获批上市的注射用醋酸曲普瑞林微球制剂（1M型），打开国内曲普瑞林微球制剂市场新局面，为局部晚期或转移性PC患者新添用药选择，给更多局部晚期或转移性PC患者带来生存获益和减少经济负担。

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参考文献：

[1]WHO.GlobalCancerobservation[EB/OL].[2022-3-29].https： //gco.iarc.fr/today/.

[2] 国家卫生健康委员会.前列腺癌诊疗规范（2018年版）

责任编辑：Sweet

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