贝达药业甲磺酸贝福替尼获批上市|egfr|nsclc|甲磺酸|贝福替尼|贝达药业

5月31日，国家药品监督管理局网站显示，贝达药业甲磺酸贝福替尼胶囊获批上市，适应症为既往使用EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。该产品是贝达药业第5款获批上市的创新药。

肺癌是最常见的恶性肿瘤之一，其发病率和死亡率在全球所有癌症类型中排第，其中，85%为非小细胞肺癌（NSCLC）。在中国，NSCLC患者的表皮生长因子受体（EGFR）突变比例高达39.8%，其中50%以上的EGFR突变NSCLC患者在接受第一或第二代EGFR-TKI治疗后发生T790M突变，15%的EGFR突变NSCLC患者在接受第三代EGFR-TKI治疗后发生C797S突变。耐药性已经成为EGFR-TKI面临的主要问题。

EGFR是一组具有酪氨酸激酶活性的表皮生长因子家族的细胞表面受体，其活化异常可激活与肿瘤增殖、分化相关的基因，继而诱发肿瘤的形成和发展。EGFR抑制剂通过抑制EGFR的激酶活性，阻断EGFR信号通路，从而产生抑制肿瘤细胞的增殖、转移并促进肿瘤细胞发生凋亡等一系列生物学效应。

贝福替尼（BPI-D0316）是贝达药业自主研发的一款针对T790M突变的第三代EGFR-TKI，其上市申请于2021年3月获国家药监局受理。

IBIO-102研究是一项单臂、多中心II期临床试验，共纳入290例患者，旨在评估贝福替尼在既往一代/二代EGFR-TKI耐药后产生T790M突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中疗效和安全性。研究结果已于2022年7月10日发表在国际著名肿瘤学期刊《胸部肿瘤学杂志》上。

研究结果显示，在ITT人群中，贝福替尼组经IRC评估的ORR为67.6%，DCR为94.8%，中位PFS为16.6个月，中位DOR为18.0个月。研究者评估的中位PFS为12.5个月。贝福替尼同样能够有效控制颅内病灶。34例基线存在颅内靶病灶患者IRC评估的iORR为55.9%，颅内中位PFS目前尚未达到。安全性方面，绝大部分患者可耐受贝福替尼治疗，大多数不良反应为1级或2级，最常见的治疗相关不良事件是血小板减少、贫血、白细胞计数降低、头痛和皮疹等。该研究为甲磺酸贝福替尼胶囊申请条件性获批提供了疗效和安全性依据。