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二甲双胍(点击获取完整用药信息)是国内外指南推荐的基础用药,由于高血糖发生的机制复杂,随着2型糖尿病(T2DM)的研究进展,以二甲双胍为基础的固定复方制剂(FDC)成为联合治疗的重要选择。

二肽基肽酶-4抑制剂(DPP‐4i)/二甲双胍FDC可兼顾空腹血糖和餐后血糖,不增加低血糖风险,对体重影响中性或小幅减轻体重,胃肠道不良反应少,该文对四种DPP-4i/二甲双胍FDC进行了介绍。

降糖机制和用法用量

DPP-4抑制剂主要通过抑制DPP-4的活性而减少胰高糖素样肽-1(GLP-1)在体内的失活,提高内源性GLP-1水平。二甲双胍降糖的主要作用机制是抑制肝糖输出以及增加外周组织对葡萄糖的摄取和利用,即改善胰岛素抵抗。两者联合可针对T2DM不同的病理生理学缺陷,发挥机制互补、协同增效的降糖作用。

目前国内获批的DPP-4i/二甲双胍复方制剂

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建议使用人群

DPP-4i/二甲双胍FDC类常见药物有西格列汀/二甲双胍、维格列汀/二甲双胍、沙格列汀/二甲双胍、利格列汀/二甲双胍。

建议使用人群包括:

(1)新诊断T2DM患者,糖化血红蛋白(HbA1c)高于个体化目标1.5%或≥7.5%,用于早期联合治疗或起始联合治疗。

(2)二甲双胍单药治疗HbA1c不达标患者的替换治疗方案。

(3)现有治疗方案血糖控制虽然达标,但每天服药次数≥3次或存在低血糖发作,可以换用DPP-4i/二甲双胍FDC,特别是老年患者。

(4)如果使用DPP-4i/二甲双胍FDC治疗后血糖不达标,患者有超重或肥胖、高血压、动脉粥样硬化性心血管疾病、慢性肾脏病、心力衰竭等,建议加用钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(如达格列净等)联合治疗;如果伴有胰岛素抵抗和高胰岛素血症,建议加用噻唑烷二酮类或泛过氧化物酶增殖体激活受体激动剂;如果空腹C肽<1.1ng/ml或低于实验室检查正常范围的最低值,建议加用基础胰岛素。

用药注意这3点

有心力衰竭高风险患者避免使用沙格列汀/二甲双胍FDC;

在急性胰腺炎发病期间避免使用此类FDC;

如HbA1c<6.0%,此类FDC剂量可以减为半量使用。

二甲双胍预防糖尿病,哪些人获益更高?

二甲双胍的8大作用是?

西格列汀、维格列汀、沙格列汀......

有什么区别?怎么选?

参考文献:

[1]中华糖尿病杂志,2022,14(12):1380-1386作者:《以二甲双胍为基础的固定复方制剂治疗2型糖尿病专家共识》编写组.