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常用药的说明书修订。
公告
6月17日，国家药监局根据药品不良反应评估结果，发布了关于修订氨茶碱注射剂（包括氨茶碱注射液、氨茶碱氯化钠注射液和注射用氨茶碱）说明书的公告。
临床医师、药师应当仔细阅读药品说明书的修订内容，在选择用药时，应当根据新修订说明书进行充分的获益/风险分析。
➤目前氨茶碱制剂的完整说明书范例如下：氨茶碱注射液、氨茶碱氯化钠注射液。
那么，本次说明书修订有哪些值得关注的信息？一起来看！
1
增加警示语！
本品在体内释放出茶碱并产生药理作用，茶碱在血清中的治疗浓度与发生毒性反应的浓度接近。某些生理条件、基础疾病、合并用药等因素可能降低血清茶碱清除率，增加毒性反应的发生风险，具有此类风险因素的患者应当慎用本品，如需使用应减少剂量，并监测茶碱血清浓度。快速性心律失常、高血压控制不良、心肌缺血、有癫痫或癫痫样发作病史等的患者慎用本品。
2
【药物相互作用】涉及39种药品！
下表仅列出了部分可能与茶碱产生具有临床意义的药效学或药代动力学相互作用的药物。若想要看更多药物类型，可点击文末“阅读原文”下载！
表1.可能与茶碱发生具有临床意义的相互作用的药物（部分）
药物
相互作用的类型效应腺苷 茶碱阻断腺苷受体 可能需要更高剂量的腺苷才能达到预期效果 酒精 单次大剂量酒精（3ml/kg威士忌）可在长达24小时内降低茶碱清除率
增加30% 别嘌醇 在别嘌醇剂量≥600mg/天时降低茶碱清除率 增加25% 地西泮 苯二氮䓬类药物可增加中枢神经系统腺苷（一种强效的中枢神经系统抑制剂）的浓度，而茶碱可阻断腺苷受体。 可能需要给予更高剂量的地西泮才能达到所需的镇静水平 停用茶碱而不减少地西泮剂量可能会导致呼吸抑制 异丙肾上腺素注射液 增加茶碱清除率 降低20% 氨鲁米特 通过降低微粒体酶活性增加茶碱清除率 降低25% 双硫仑 通过抑制羟基化和脱甲基化作用来降低茶碱清除率 增加50% 麻黄碱 中枢神经系统协同效应 增加恶心、神经过敏和失眠症的发作频率 雌激素
含雌激素的口服避孕药会以剂量依赖性方式降低茶碱清除率 增加30% 氟烷 氟烷可使心肌对儿茶酚胺敏感，茶碱可增强内源性儿茶酚胺的释放 增加室性心律失常风险 氯胺酮 药理学相互作用 可能会降低茶碱癫痫发作阈值 甲氨蝶呤（MTX） 降低茶碱清除率 给予低剂量MTX后增加20%，给予更高剂量MTX后的效果更强
3
【药物过量】项应加强以下提示！
茶碱过量的时间和模式显著影响其毒性的临床表现，治疗方法和结果。常见的表现有两种：
1.急性过量，即输注过量或维持过高的输注速度不超过24小时；
2.慢性过量，即维持过高的输注速度超过24小时。
一般来说，急性过量的患者比慢性过量的患者出现癫痫发作的可能性更小，除非血清茶碱浓度峰值大于100μg/ml。慢性过量用药后，当血清茶碱浓度大于30μg/ml时，可能发生全身性癫痫发作，危及生命的心律失常和死亡。
慢性过量用药后的毒性严重程度与患者的年龄相关程度高于茶碱浓度，大于60岁的患者在慢性过量用药后发生严重毒性和死亡的可能性最高。先前存在或并发的疾病也可显著增加患者对特定毒性表现的易感性，例如，与没有基础疾病的患者相比，神经系统疾病患者癫痫发作的风险增加，心脏病患者在给定的血清茶碱浓度下发生心律失常的风险增加。
其他表现包括血清钙、肌酸激酶、肌红蛋白和白细胞计数增加，血清磷酸盐和镁减少、急性心肌梗死和阻塞性尿路病患者发生尿潴留。
与血清茶碱浓度>30μg/ml相关的癫痫发作通常对抗惊厥治疗有抵抗力，如果不迅速控制，可能导致不可逆的脑损伤。茶碱中毒致死最常见于长期全身性癫痫发作或顽固性心律失常导致血流动力学损害后引起的心肺骤停和/或缺氧性脑病。
药物过量处理：
对有茶碱过量症状或在静脉注射茶碱时血清茶碱浓度>30μg/ml的患者的一般性建议。
1.停止茶碱输注。
2.提供支持性护理，建立静脉通路、维持呼吸道通畅和心电图监测。
3.癫痫发作的治疗：由于茶碱诱发癫痫的发病率和死亡率较高，治疗应当迅速，尽早控制发作，及时处理并发症。
4
【注意事项】项应包含以下7点！
本品在体内释放出茶碱并产生药理作用, 茶碱在血清中的治疗浓度与发生毒性反应的浓度接近。一般来说，将平均血清茶碱浓度保持在10至15μg/ml之间，将最大限度降低严重不良事件发生风险，同时实现药物更多的治疗获益。临床用药应根据患者情况制定个性化给药方案，应用时控制输注速度，定期监测血清茶碱浓度，以保证最大疗效而不发生血药浓度过高的危险。一旦出现茶碱中毒症状应当停止用药，并及时采取相应的救治措施。
1岁以下儿童、老年人、急性肺水肿、充血性心力衰竭、肺心病、发热（≥39℃持续24小时以上,或温度低于39℃持续更长时间）、甲状腺功能减退、肝病（如肝硬化、急性肝炎）、脓毒症伴多器官衰竭、休克、戒烟等风险因素可能降低茶碱清除率（见药代动力学）。对于存在上述风险因素的患者应慎用本品；如需使用，应当注意减少药量，降低输注速度，并监测茶碱血清浓度。
茶碱进入血液循环后与血浆蛋白结合，游离的茶碱主要分布于体液中，体脂中也有少量分布。 茶碱分布容积的增加主要是由血浆蛋白结合的减少造成，且主要发生于早产儿、肝硬化患者、酸血症、老年人和妊娠晚期妇女中。 对于低血浆蛋白结合率患者，使用本品需谨慎，应当监测血清茶碱浓度并调整剂量，推荐血清茶碱浓度控制在6-12μg/ml范围内。
茶碱 可致心律失常和（或）使原有的心律失常加重，快速性心律失常患者慎用本品，如需使用，应当密切监测患者心率或节律的任何改变。
高血压控制不良、心肌缺血、有癫痫或癫痫样发作病史、非活动性消化道溃疡患者慎用本品。
本品不宜静脉推注，应缓慢静脉输注。 本品不应与其他药物在输液器中混合使用。 联合用药时，两组药物之间应当规范冲管或更换输液管。
茶碱 可与多种药物发生相互作用。 合并使用与茶碱存在相互作用的药品需谨慎，应当考虑调整氨茶碱用药剂量及监测茶碱血清浓度。
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参考来源：
[1]国家药品监督管理局.国家药监局关于修订氨茶碱注射剂说明书的公告（2024年第73号）.
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