胰高血糖素（Glucagon）是一种含29个氨基酸的肽类激素，由胰岛α细胞分泌，它和β细胞分泌的胰岛素都是由胰腺产生，但它们的作用正好相反。

胰岛素主要是促进机体细胞对葡萄糖的摄取和利用，同时促进肝脏和肌肉中的糖原合成，使得血糖水平降低。而胰高血糖素是一种升高血糖水平的激素，主要是将体内储存的糖原分解为葡萄糖，释放到血液中，使血糖升高，以确保血液中始终有足够的葡萄糖供应，以满足机体运动和代谢活动需要。

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广州科大中医医院糖尿病逆转中心的临床研究表明，糖尿病患者体内的胰高血糖素水平要显著高于正常人，血浆中胰高血糖素浓度异常升高，是导致2型糖尿病发病的重要机制之一。糖尿病的机体代谢紊乱，会致使胰高血糖素作用机制受到干扰，α细胞对高血糖的反应减弱或消失，在血糖水平相当的情况下，血浆中的胰高血糖素仍会不适当地升高，过度分泌胰高血糖素导致肝脏中葡萄糖输出增加，进而引发高血糖。

同时，研究人员还发现，机体长期的高血糖状态会对胰岛α细胞产生不可逆的糖毒性，导致α细胞对血糖敏感性下降；另外2型糖尿病患者存在胰岛素分泌相对不足，故对胰岛α细胞分泌胰高血糖素的抑制作用也相应减弱，由此引发胰高血糖素与胰岛素比例失调，最终致使血糖升高。

目前，基于胰高血糖素的众多生理作用，抑制胰高血糖素产生、减少胰高血糖素不适当升高，已成为治疗糖尿病的有效靶点。除了胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体激动剂和DPP-4抑制剂等药物之外，中医药在临床中的应用也越来越受到重视。