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根据重庆市医院协会药事管理专业委员会《质子泵抑制剂审方规则专家共识(2022)》整理
艾司奥美拉唑是临床常用的质子泵抑制剂(PPIs),被广泛用于消化性溃疡、胃食管反流病、上消化道出血等酸相关性疾病及应激性溃疡的临床治疗和预防。
一、适应症
剂型
适应症
口服剂
胃食管反流病(GERD)
反流性食管炎的治疗
已经治愈的食管炎患者预防复发的长期治疗
胃食管反流病的症状控制
与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺杆菌
促进与幽门螺杆菌感染相关的十二指肠溃疡愈合
防止与幽门螺杆菌相关的消化性溃疡复发
需要持续NSAIDs治疗的患者
与NSAIDs治疗相关的胃溃疡治疗
注射剂
胃食管反流病
急性胃或十二指肠溃疡出血的低危(Forrest分级Ⅱc~Ⅲ级)患者
降低成人胃和十二指肠溃疡出血内镜治疗后再出血风险
预防重症患者应激性溃疡出血
2.与奥美拉唑适应症的区别
剂型
奥美拉唑
艾司奥美拉唑
口服剂
预防NSAIDs引起的消化性溃疡、胃十二指肠糜烂或消化不良症状
与NSAIDs治疗相关的胃溃疡治疗
卓-艾综合征
注射剂
应激状态时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤
降低成人胃和十二指肠溃疡出血内镜治疗后再出血风险
预防重症疾病(如脑出血、严重创伤等)应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等
预防重症患者应激性溃疡出血
3.卓-艾综合征
又称“胃泌素瘤”,由胃窦G细胞增生或分泌胃泌素的肿瘤引起,特点是高胃泌素血症伴大量胃酸分泌而引起的上消化道多发性、难治性消化性溃疡。
二、相互作用
质子泵抑制剂可改变胃内pH而影响其他药物的吸收和或溶解。
质子泵抑制剂主要经过CYP2C19和CYP3A4代谢,与其他经CYP2C19和CYP3A4代谢的药物或者酶诱导剂、酶抑制剂或底物合用可能会产生相互作用。
质子泵抑制剂为弱碱性药物,易与酸性药物发生中和反应,建议单独输注;输注前后也应冲管,避免配伍禁忌导致药液的浑浊和沉淀。
1.艾司奥美拉唑对其他药物的影响
相互作用
警示级别
艾司奥美拉唑抑制胃酸分泌,联用使药物吸收增加:地高辛(注意监测地高辛血药浓度)
慎用
艾司奥美拉唑抑制胃酸分泌,联用使药物吸收减少:厄洛替尼、达沙替尼、吉非替尼、阿扎那韦、酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、多西环素
不推荐
艾司奥美拉唑抑制胃酸分泌,联用使药物吸收减少:吗替麦考酚酯(慎用,或使用肠溶剂型的吗替麦考酚酯)
慎用
艾司奥美拉唑与甲氨蝶呤联用:
艾司奥美拉唑可抑制肾小管上皮细胞有机离子转运体、乳腺癌耐药蛋白等转运体的活性,阻碍甲氨蝶呤外排,与大剂量甲氨蝶呤联用时,后者的清除延缓,毒性增加。使用甲氨蝶呤的患者应暂停使用艾司奥美拉唑,或使用H2受体阻滞剂替代治疗
不推荐
艾司奥美拉唑抑制CYP2C19酶,影响其他药物代谢:苯妥英(监测血药浓度),西酞普兰(最大日剂量为20mg),艾司西酞普兰(减量50%),华法林(注意监测INR和凝血酶原时间)
慎用
艾司奥美拉唑抑制CYP2C19酶,影响其他药物代谢:氯吡格雷(应避免和氯吡格雷联合使用)
不推荐
艾司奥美拉唑通过CYP3A4酶代谢,竞争性抑制他克莫司代谢(注意监测他克莫司血药浓度)
慎用
2.其他药物对艾司奥美拉唑的影响
相互作用
警示级别
CYP3A4/CYP2C19酶抑制剂,影响艾司奥美拉唑的代谢:克拉霉素/伏立康唑(卓-艾综合征、重度肝功能不全或长期治疗时可能需调整艾司奥美拉唑剂量)
慎用
CYP3A4/CYP2C19酶诱导药,影响艾司奥美拉唑的代谢:利福平(避免联用)
不推荐
三、用法用量
口服用质子泵抑制剂多为肠溶制剂,必须整片/粒吞服,不可咀嚼或压碎。
1.口服剂
适应症
用法用量
反流性食管炎患者的治疗
40mg,口服,每天1次,连服4周;对于食管炎未治愈或持续有症状的患者,建议再服药治疗4周
已经治愈的食管炎患者防止复发的长期维持治疗
20mg,口服,每天1次
胃食管反流病的症状控制
没有食管炎的患者20mg,口服,每天1次
与NSAIDs相关的胃溃疡治疗
20mg,口服,每天1次,疗程4~8周
根除幽门螺杆菌
与适当的抗菌疗法联合用于根除幽门螺杆菌:20mg,口服,每天2次,共14d
高剂量二联疗法根除幽门螺杆菌:
高剂量二联疗法(疗程14d)
用药指征
用于幽门螺杆菌根除的补救治疗。
抗菌药物
阿莫西林
1.0g/次,3次/日,口服
或0.75g/次,4次/日,口服
质子泵抑制剂
艾司奥美拉唑
20mg/次,4次/日,口服
或40mg/次,2次/日,口服
2.注射剂
适应症
用法用量
反流性食管炎
40mg,静脉注射或静脉滴注,每天1次
胃食管反流病
20~40mg,静脉注射或静脉滴注,每天1次
胃食管反流病的症状治疗
20mg,静脉注射或静脉滴注,每天1次
急性胃或十二指肠溃疡出血低危(Forrest分级Ⅱc~Ⅱ)患者:
40mg,每12h给药1次,静脉注射或静脉滴注,疗程5d
降低成人胃和十二指肠溃疡出血内镜治疗后72h内再出血风险
80mg,持续静脉注射30min,随后以8mg/h持续静脉滴注71.5h,静脉治疗期结束后应进行口服抑酸治疗
预防重症患者应激性溃疡出血
对于严重创伤、重症患者,应在危险因素出现后给予PPIs(艾司奥美拉唑40mg,静脉滴注或静脉注射,每天2次)治疗
对拟行重大手术或兼具危险因素的择期手术患者,若存在SRMD的危险因素,可在术前应用PPIs(艾司奥美拉唑40mg,静脉滴注或静脉注射,每天2次)。当患者病情稳定、可耐受肠内营养或已进食、临床症状开始好转时,可逐渐停药
四、注射剂溶媒选择
溶媒
0.9%氯化钠注射液
溶媒配制
加5mL的0.9%氯化钠注射液至本品小瓶内,作为配置溶液
静脉注射:
①40mg,用5mL配置溶液(8mg/mL),静脉注射时间至少3min
②20mg,用2.5mL(即一半)配置溶液(8mg/mL),静脉注射时间至少3min,剩余溶液应丢弃
静脉滴注:
①40mg,将5mL配置溶液稀释至100mL的0.9%氯化钠注射液中,静脉滴注时间应为10~30min
②20mg:将5mL配置溶液稀释至100mL的0.9%氯化钠注射液中,静脉滴注50mL(即一半),滴注时间应为10~30min,剩余溶液应丢弃
配制后存放时间
30℃以下保存,12h内使用
专业从事药学工作13年,负责三级中医院药事管理组迎检两次、市级药事质控迎检、处方点评、病历点评、参加县级医疗质控、老年医院患者用药教育,守护患者用药安全,欢迎大家关注我们。也希望大家有相关医药文章投稿我们,让更多的同仁了解相关医学,药学专业知识或者临床不合理用药情况及干预措施!另外我们致力于打造一个高端医院药学和临床药学交流群,有需要的可以私聊我们。
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