金融界 2024 年 8 月 8 日消息,天眼查知识产权信息显示,博瑞生物医药(苏州)股份有限公司申请一项名为“一种氘代伊立替康及其中间体的制备方法和应用“,公开号 CN202211393110.X,申请日期为 2023 年 2 月。

专利摘要显示,本发明涉及药物化学领域,具体的涉及一种氘代伊立替康及其中间体的制备方法和应用。本发明提供氘代伊立替康中间体 SN38‑d5 的制备方法,包括以下步骤:将 10‑羟基喜树碱与氘代试剂在酸、有机硅氢试剂和氧化剂的作用下反应,得到中间体 SN38‑d5,所述氘代试剂为 CD3CD2Br 或 CD3CD2OTs。本发明另外提供一种氘代伊立替康在制备药物偶联物中的应用。本发明所提供的氘代伊立替康中间体 SN38‑d5 的制备,所用反应试剂易得,反应条件温和且操作简便,并且氘代率高,为下一步反应提供有利条件;本发明提供的氘代伊立替康制备方法,反应路线短,总产率高,成本低,适合大批量生产。

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