孟鲁司特钠为白三烯受体拮抗剂，可以改善气道炎症，减轻哮喘症状。白三烯是一种强效的炎症介质，其与受体结合后，会产生一系列与哮喘和过敏性鼻炎相关的生理效应，如支气管收缩、粘液分泌、血管通透性增加及嗜酸性粒细胞聚集，以及鼻部气道阻力增加等。

目前该药的适应症是支气管哮喘与过敏性鼻炎。 但是在实际临床诊疗过程中，我们常常能够看到孟鲁司特钠的超说明书用药的案例，那么孟鲁司特钠究竟可以运用在哪些情况？ 如果要用孟鲁司特钠，应该怎么用？ 有什么需要注意的地方？

孟鲁司特的用药情况

孟鲁司特钠说明书适应证 ：适用哮喘的预防和长期治疗，适用于减轻变应性鼻炎症状，包括季节性变应性鼻炎和常年性变应性鼻炎。

《支气管哮喘防治指南（2020 年版）》推荐：孟鲁司特钠可减轻哮喘症状、改善肺功能、减少哮喘的恶化，是吸入性糖皮质激素（ICS）之外可单独应用的长期控制性药物之一，可作为轻度哮喘的替代治疗药物和中重度哮喘的联合用药。

对于治疗变应性鼻炎，《中国变应性鼻炎诊断和治疗指南（2022年版）》推荐：LTRA为变应性鼻炎的一线用药。成人10 mg每晚睡前服用，推荐连续用药8～12周。

调查发现，孟鲁司特钠在临床中，除变应性鼻炎和哮喘外，还在COPD、支气管炎、咳嗽、社区获得性肺炎等疾病的治疗中均有涉及， 其中COPD、支气管炎、咳嗽最为多见。

  • COPD

目前有较多临床研究探索孟鲁司特钠用于COPD治疗，其理论依据为：在COPD气道炎症中，活化的中性粒细胞可生成过量的IL-8和白三烯B4等炎症产物，进一步趋化中性粒细胞、T 淋巴细胞等进入炎症部位，扩大炎症反应。COPD 发病危险因素如吸烟、感染、过敏反应和缺氧又可增加白三烯的释放，因此，白三烯始终参与COPD的发生、发展过程。

在一项研究中，异丙托溴铵、福莫特罗联合孟鲁司特钠治疗与仅使用异丙托溴铵和福莫特罗治疗相比，联合孟鲁司特钠治疗的患者用力肺活量（FVC）、FEV1和动脉血氧分压（PaO2）均高于单纯使用异丙托溴铵和福莫特罗治疗的患者（P<0.05）。该研究建议在COPD治疗的常规方案中可加入LTRA。另一项回顾性研究评价了孟鲁司特钠长期治疗对中重度 COPD 患者的影响， 得出了长期服用孟鲁司特钠可有助于控制中重度COPD的结论。

但是，目前也有不少证据表示尚不支持孟鲁司特钠在COPD中的疗效。 研究发现，LTRA 虽然可以减少患者呼吸困难次数和痰液量，但并不能改善患者FEV1或者FVC，同时也不能改善炎症标志物的水平。

由于目前孟鲁司特钠对于COPD的疗效还不是很明确，COPD诊治指南（2021年版）中也未推荐孟鲁司特钠用于COPD的治疗，因此临床医生在诊疗过程中应慎重使用此药。

  • 支气管炎

支气管炎是由多种因素引起的气管 / 支气管黏膜的炎症。根据《急性气管-支气管炎基层诊疗指南（2018年）》，支气管炎急性发作时，以镇咳、祛痰、解痉抗过敏和抗感染治疗，未推荐 LTRA。

目前认为，白三烯可以引起支气管壁的血管通透性增加、黏膜水肿、气道分泌物增加，还可通过迷走神经反射和促进局部炎性递质释放致气道平滑肌痉挛和气道高反应性，LTRA可能对支气管炎有效。但 目前LTRA主要报道用于儿童支气管炎的治疗。有研究发现采用孟鲁司特钠治疗急性喘息性支气管炎，可改善炎性反应，减少喘息再发。

  • 咳嗽

孟鲁司特钠用于咳嗽的治疗较为普遍，包括变应性咳嗽，其他多用于感染相关咳嗽，如社区获得性肺炎、上呼吸道感染、扁桃体炎等。根据《咳嗽的诊断和治疗指南（2021 版）》， LTR A对于变应性鼻炎和咳嗽变异型哮喘引起的咳嗽可能有效，对于其他原因导致的咳嗽，未推荐使用LTRA，也不建议使用孟鲁司特钠治疗感染后咳嗽（中等质量，弱推荐）。 目前也缺乏能够确定孟鲁司特钠对于感染后咳嗽的治疗效果的有力研究。

孟鲁司特钠的用法用量

孟鲁司特钠的用药注意事项

1、 本品不应用于治疗急性哮喘发作。

2、虽然吸入性皮质类固醇的剂量可在医疗监督下逐渐减少，但 孟鲁司特钠不应突然替代吸入性或口服皮质类固醇。

3、最低适用年龄：国内说明书标注12月龄以上儿童，但 美国食品药品监督管理局（FDA）已批准用于6月龄以上儿童。

4、 孟鲁司特钠对光、湿、热均不稳定，一旦溶于水并且见光的就会迅速降解 ，药效明显降低。由于颗粒剂辅料中不添加遮光剂，服用时宜选用有颜色的果酱，奶来溶解，并且注意在需要服用时方可打开包装袋，打开包装袋后应立即服用（15分钟内）。

5、药物相互作用

孟鲁司特钠在人体内依赖肝药酶（CYP）3A4、2C8、2C9 进行代谢。故孟鲁司特钠与其他经 CYP3A4、2C8、2C9 代谢的药物联用时，可出现药物间竞争性抑制等相互作用，影响药物疗效、甚至出现毒性反应。

如孟鲁司特钠与 紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈 有相互作用，与 口服避孕药（乙炔雌二醇/炔诺酮）、特非那定、地高辛、华法林 有药物代谢影响。

6、不良反应

但近年来，随着孟鲁司特钠临床上的广泛应用，其药品不良反应的个案报道也逐渐增多，尤以精神系统不良反应较为多见。2020 年 3 月 4日，FDA 发布黑框警告 ： 孟鲁司特钠可诱发严重神经精神不良事件 ，建议限制其用于过敏性鼻炎的治疗。加拿大卫生部自孟鲁司特钠上市至 2009 年 1 月期间收到了42 例有关孟鲁司特钠引起抑郁、敌意行为、精神病自杀或自残行为等疑似不良反应的报告。除此之外， 孟鲁司特钠还可引起血液系统疾病 ，日本厚生省已在 2015 年 2月 17 日警示孟鲁司特钠的血小板减少症风险，建议在临床显著性不良反应中添加可发生血小板减少症。

鉴于长期服用孟鲁司特钠可能造成神经系统和血液系统不良反应，对于无适应症的患者，应谨慎使用孟鲁司特钠。

如需服用，服药期间需要关注精神症状（自杀念头和行为）、兴奋、易怒、烦躁不安、噩梦、幻觉、失眠、梦游、焦虑、抑郁等表现。一旦出现可疑的不良反应时应立即停药并及时就医。

来源 | 梅斯医学综合整理

编辑 | rayms

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