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氨茶碱和多索茶碱均为茶碱的衍生物，氨茶碱是茶碱与乙二胺的复合物，其药理作用主要来自茶碱，乙二胺可增加茶碱的水溶性和增强其作用；多索茶碱是一种新型甲基黄嘌呤衍生物。
这两种药物的异同是什么？临床上如何选择？
适应证和用法用量不同
氨茶碱用于支气管哮喘、慢性喘息性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病等，缓解喘息的症状，也用于心功能不全和心源性哮喘。
多索茶碱用于支气管哮喘、哮喘性慢性支气管炎及其他支气管痉挛引起的呼吸困难。
《支气管哮喘基层诊疗指南（2018年）》推荐氨茶碱和多索茶碱可用于慢性持续期哮喘治疗。给药方式和剂量见表1。
表1 口服茶碱和静脉茶碱治疗慢性持续期哮喘 [1]
《慢性阻塞性肺疾病基层诊疗指南（2018年）》的常用支气管扩张剂治疗药物中，包括氨茶碱和茶碱缓释制剂，见表2。
表2 氨茶碱和茶碱治疗支气管扩张[2]
临床应用怎么选？
支气管扩张作用：多索茶碱＞氨茶碱。多索茶碱支气管平滑肌松弛作用较氨茶碱强10-15倍[3]。
治疗哮喘和慢性阻塞性肺气肿：多索茶碱效果是氨茶碱的10-15倍，且多索茶碱起效迅速，药效持续时间长[4]。
强心作用：氨茶碱＞多索茶碱。氨茶碱能增强心肌收缩力，增加心输出量，可能会诱发致命的心律失常。多索茶碱的心脏兴奋作用是氨茶碱的1/10左右，不良反应小，不影响心脏功能。
抗炎及免疫调剂作用：氨茶碱＞多索茶碱。氨茶碱在血药浓度较低（5-10 mg/L）时有比较明显的抗炎和免疫调节作用，小剂量的氨茶碱缓释片在慢性哮喘的长期控制中应用更为广泛。
利尿作用：氨茶碱可增加肾血流量及肾小球滤过率，减少肾小管对Na+、水的重吸收而产生轻微利尿作用，多索茶碱无利尿作用。
谁的安全性更高？
氨茶碱主要成分为茶碱，安全范围较窄，治疗窗窄，有效剂量接近中毒剂量。血药浓度超过治疗（＞20μg/mL）时不良反应发生的可能性较大。初期常见的不良反应为胃肠道不适、焦虑等，见表3。
表3 氨茶碱和多索茶碱的安全性对比
相关研究中使用常规治疗剂量的多索茶碱治疗后，测得患者的血药浓度在安全、稳定范围内，未发现中毒血药浓度，且不良反应一般较轻微，无致命性不良反应[5]。与茶碱相比，多索茶碱对腺苷受体的亲和力更低，消化系统、神经系统及心血管系统方面的不良反应发生率降低[6]。
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参考文献：
[1]中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会等.支气管哮喘基层诊疗指南(2018年)[J].中华全科医师杂志,2018,17(10):751-762.
[2]中华医学会,中华医学会杂志社,中华医学会全科医学分会,等.慢性阻塞性肺疾病基层诊疗指南(2018年)[J].中华全科医师杂志,2018,17(11):856-870.
[3]新编药物学（第18版），人卫出版社.
[4]林碧英，许惠溢，简述临床常用的三种茶碱类药物，海峡药学2018，7（30）：249-250.
[5]章勇.多索茶碱对COPD急性加重期患者疗效评价及安全性分析[D].安徽:安徽医科大学,2020.
[6]van Mastbergen J,Jolas T,Allegra L,et al.The mechanism of action of doxofylline is unrelated to HDAC inhibition,PDE inhibition or adenosine receptor antagonism[J].Pulm Pharmacol Ther,2012,25(1):55-61.
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