Q1:患者合并糖尿病应该选择哪种他汀?

优选匹伐他汀。

欧洲多国药品说明书标注了匹伐他汀不增加新发糖尿病风险。REAL-CAD研究显示,4 mg匹伐他汀未增加患者新发糖尿病风险,且长期使用对血糖无显著不利影响。《中国2型糖尿病合并血脂异常防治专家共识》指出,匹伐他汀在临床研究中对糖代谢呈现中性作用,适合糖尿病患者使用,进一步验证了其在糖尿病患者中的安全性。

相较之下,其他他汀类药物可能会增加糖尿病风险。然而,他汀类药物对心血管疾病的显著益处远超其潜在糖尿病风险,故糖尿病患者如有治疗适应证,应遵医嘱坚持服药。

Q2:哪种他汀降脂强度高,可以快速降胆固醇?

对于需要快速降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的患者,可以优选高强度他汀类药物——阿托伐他汀(40~80 mg)或瑞舒伐他汀(20 mg),每日剂量可降低LDL-C>50%。需要特别注意的是阿托伐他汀80 mg,请谨慎使用

Q3:哪种他汀可以在白天服用?

他汀类药物通常建议在晚上服用,以更好地匹配胆固醇夜间合成的生理特点。然而,考虑到患者的依从性,若患者难以记住夜间服药,可以选择长效他汀类药物在白天服用。

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是两种常见的长效他汀,它们的半衰期较长,能够在体内维持较稳定的血药浓度,因此可以在一天中的任何时间服用。同样,氟伐他汀钠缓释片也因其药效持久而适合在固定时间(无论是白天还是晚上)服用。

重要的是,无论选择何时服药,都应保持每天固定的时间点,以确保治疗效果的稳定性。

Q4:患者合并肾功能不全选择哪种他汀?

肾功能异常患者,首选阿托伐他汀。该药及其代谢产物主要经肝脏或胆汁清除,肾功能不全的人对阿托伐他汀的排泄影响不大,服药无需调整剂量。肾功能异常者使用他汀类药物时,应权衡利弊、适当减少剂量。严重肾功能不全者,禁服氟伐他汀。

Q5:患者合并肝功能不全选择哪种他汀?

普伐他汀是一个相对安全的选择,其经肝代谢较少,并且可通过肾脏排泄,对肝脏的负担较小。除普伐他汀外,其余他汀类药物均从肝脏代谢。因此,肝功能轻度异常者,可优选普伐他汀。

需要注意的是,活动性肝病、失代偿性肝硬化及急性肝衰竭、不明原因转氨酶持续升高(≥3倍正常值上限)时应禁用他汀类药物。

Q6:不同他汀的肌肉毒性有何不同?

他汀种类和剂量,以及患者的基因、体重指数(BMI)、性别、年龄等均会影响他汀相关的肌肉症状。不同他汀的严重肌肉不良事件发生率存在差别,但总体发生率低。

不同种类他汀的药动学性质不同,其中洛伐他汀和辛伐他汀的生物利用度相对较低(<5%),而匹伐他汀较高(约50%),一般来说,生物利用度低的他汀更容易与其他药物发生药物相互作用。亲水性他汀类药物不太容易进入肌细胞,因此,导致肌病的风险较低。

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参考资料(可上下滑动查看)

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