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导读——

口服是最方便的给药途径。然而,当药物通过胃肠道(GIT)的不同环境时,药物的生物利用度将受到药物自身稳定性以及胃肠道复杂环境的影响。

主要内容

通常口服是炎症性肠病和结直肠癌等结肠疾病的主要给药方式,而药物在上消化道环境所受到的影响,将降低药物在结肠部位的聚集。因此,有必要开发一种靶向递送系统以实现结肠的特异性给药。

近期,BIO Integration上线了一篇 Original Article “Formulation and Evaluation of Budesonide-loaded Nanosponges for Colon-specific Drug Delivery Systems”。这项研究中,作者基于纳米技术与β-环糊精(BCD)的特性,构建了一种包含布地奈德的纳米海绵复合体,并通过联合质量设计(Quality by Design,QbD)方法优化反应条件和治疗方案,从而获得良好的复合物产率以及药物释放率。

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结肠的肠道菌群中能分泌一种酶来分解BCD,而这种酶在上消化道是不存在的。因此,在本研究中作者利用BCD与碳酸二苯酯(DPC),通过微波辐照法合成独特的纳米多孔材料-纳米海绵,从而实现药物在结肠的特异性释放。 体外实验中,纳米海绵系统展示了良好的控释效果,尤其在模拟结肠环境下,药物释放得以显著延长,从而提高了药物在靶部位的浓度和疗效。

图1  累积药物释放百分比图
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图1 累积药物释放百分比图

扫描电子显微镜(SEM)显示,纳米海绵的多孔结构能够显著延缓布地奈德的释放速度,特别是在结肠回盲部,能够实现持续且稳定的药物释放。作者还通过结合QbD方法对纳米海绵的合成条件与布地奈德纳米海绵的治疗方案进行优化。

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图2 通过扫描电镜测定的纳米海绵表面形貌

引用方式:

Chetana Kapadne, Sourabh Birari and Vishal Gulecha et al. Formulation and Evaluation of Budesonide-loaded Nanosponges for Colon-specific Drug Delivery Systems. BIOI. 2024. Vol. 5(1).

DOI: 10.15212/bioi-2024-0024

https://www.scienceopen.com/hosted-document?doi=10.15212/bioi-2024-0024

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BIO Integration

ISSN2712-0074

eISSN2712-0082

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