1月2日,替尔泊肽注射液正式在中国上市,同时覆盖两项适应症,即:

  • 在饮食控制和运动基础上,接受二甲双胍和/或磺脲类药物治疗血糖仍控制不佳的成人2型糖尿病(以下简称:T2DM)患者。

  • 在控制饮食和增加运动基础上,初始体重指数(BMI)符合以下要求的成人的长期体重管理:≥28kg/m2(肥胖),或≥24kg/m2(超重)并伴有至少一种体重相关合并症(例如高血压、血脂异常、高血糖、阻塞性睡眠呼吸暂停、心血管疾病等)。

2024年5月,替尔泊肽糖尿病适应症在国内获批,7月减重适应症也正式获批。

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图片来源:药智数据企业版-全球药物分析系统

从全球销售数据看,2024年前三季度,减重版替尔泊肽(Zepound)收入30.18亿美元,降糖版(Mounjaro)收入80.1亿美元,两者合计贡献了110.28亿美元营收,占礼来前三季度总收入的34%左右。与诺和诺德GLP-1药物司美格鲁肽在全球GLP-1赛道的第一梯队。

替尔泊肽是全球首个且目前唯一获批用于T2DM和长期体重管理的每周一次葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)/胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂。

作为一种单分子多肽,替尔泊肽可选择性结合并激活GIP受体和GLP-1受体,这些受体为天然GIP和GLP-1的靶点。替尔泊肽以葡萄糖依赖的方式促进第一时相和第二时相的胰岛素分泌,并降低胰高血糖素水平, 同时可增强胰岛素敏感性,延缓胃排空。GIP受体和GLP-1受体均表达于大脑中调节食欲的重要区域。替尔泊肽可通过调节食欲来减少食物摄入、降低体重并降低脂肪含量;此外,替尔泊肽可调节脂质利用。

截至目前,替尔泊肽治疗领域已扩展为内分泌与代谢疾病、呼吸系统疾病等。

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