2 月 17 日，CDE 官网显示，辉瑞的 1 类新药 Pan-KRAS 抑制剂 PF-07934040 片在国内首次获批临床，针对的适应症为携带 KRAS 突变的晚期实体瘤。这是第 4 款在国内获批临床的 Pan-KRAS 抑制剂。

▍关于PF-07934040

PF-07934040 片是一款 Pan-KRAS 抑制剂。除独特的作用机制外，PF-07934040还展现出强大的抑制活性和高选择性。在实验室研究中，该抑制剂对多种常见的KRAS突变类型，如G12C、G12D、G12R、G12A等，均表现出显著的抑制效果。

在海外，辉瑞正在开展一项 I 期临床试验（NCT06447662），以评估 PF-07934040 单药或与其它靶向药物联合治疗 KRAS 基因突变的晚期实体瘤（非小细胞肺癌、结直肠癌、胰腺癌）的疗效和安全性。该研究计划入组 330 名受试者，主要指标预计将在 2027 年 7 月完成。

▍关于KRAS 抑制剂

KRAS 广泛存在于多种肿瘤突变，研究表明，23%-25% 的癌症患者带有 KRAS 突变。常见的 KRAS 突变类型有 G12C、G12D、G12R、G12A 等。

全球现有 4 款 KRAS 抑制剂获批上市，但都是 KRAS G12C 抑制剂，仍存在较大的尚未满足的临床需求。而Pan-KRAS 抑制剂能够抑制多种 KRAS 突变类型，与其他靶向药物联用效果更好，且有望克服耐药性，是各大药企的开发热点之一。

根据 Insight 数据库，目前全球范围内有 38 款在研的 Pan-KRAS 抑制剂（仅统计活跃状态） ，其中有 9 款已进入临床阶段。在国内，目前共有四款 Pan-KRAS 抑制剂进入临床，分别来自加科思（JAB-23E73）、璎黎药业（YL-17231）、百济神州（BGB-53038）、辉瑞（PF-07934040）。

来源：Insight数据库、药渡