3月3日,艾伯维与Gubra宣布达成一项许可协议,共同开发GUB014295,这是一种潜在治疗肥胖症的同类最佳长效胰淀素(amylin)类似物。此次合作标志着,艾伯维正式进入肥胖领域。

根据协议条款,艾伯维将在全球范围内领导GUB014295 的开发和商业化活动。Gubra 将获得总额为 3.5 亿美元的预付款,并有资格获得高达 18.75 亿美元的开发、商业和销售里程碑付款,以及全球净销售额的分级版税。

▍关于GUB014295

GUB014295 目前正处于I期临床试验阶段。作为一种潜在的长效胰淀素类似物,GUB014295 是一种能特异性激活淀粉样蛋白和降钙素受体的激动剂。胰淀素是一种饱腹感激素,已被确定为治疗肥胖症的潜在治疗靶点,因为它能激活大脑信号,从而抑制食欲和减少食物摄入,同时还能作为抑制信号延迟胃排空。

2024 年 11 月,Gubra 公布了该药单次递增剂量(SAD)1 期临床试验的积极成果:GUB014295 耐受性良好,不良事件多与胃肠道相关,且程度轻微、持续时间短暂;GUB014295 具有良好的药代动力学特征,半衰期达 11 天,支持每周一次给药;单剂量使用即可实现剂量依赖性的体重减轻,这一效果在 6 周的试验期间持续存在,高剂量组(3.5 - 6.0 毫克)平均体重减轻约 3%,而安慰剂组体重增加约 1%。目前,多次递增剂量(MAD)试验正在进行,预计 2025 年上半年将公布中期结果。

▍关于胰淀素类似物

胰淀素是一种37个氨基酸的胰岛肽,与胰岛素共同储存和分泌,以响应营养物质的摄入。分泌后,胰淀素激活脑后部和下丘脑中的受体,从而引发饱腹感,并通过抑制餐后营养介导的胰高血糖素分泌(不在低血糖状态下)以及延缓胃排空来影响葡萄糖控制。这些生物学效应支持研究和开发优化的胰淀素类似物,用作体重管理和糖尿病治疗药物。

事实上,胰淀素类似物普兰林肽(Symlin)自2005年以来已在美国市场上作为胰岛素的补充,为需要额外血糖控制支持的糖尿病患者提供帮助。此外,由诺和诺德公司开发的长效作用但非选择性的胰淀素类似物卡格列肽(cagrilintide)已被证明能够单独或与长期作用的胰高血糖素样肽-1(GLP-1)类似物司美格鲁肽(semaglutide)联合使用时显著减轻体重。

整理自:医药魔方info、动脉网新药、GPCR drug discovery