齐岳生物提供定制的DMG-PEG-半乳糖,二肉豆蔻酰甘油-聚乙二醇-半乳糖
1. 分子结构与功能
二肉豆蔻酰甘油(DMG)
组成:两条肉豆蔻酸链(C14:0)通过酯键连接于甘油骨架,剩余羟基用于PEG偶联。
功能:
脂质体形成:作为磷脂类似物,稳定脂质双层结构。
膜融合:促进纳米粒与肝细胞膜融合,增强摄取效率。
聚乙二醇(PEG)
分子量:常用2 kDa或5 kDa,平衡亲水性与链段柔性。
作用:
长循环:PEG层减少蛋白吸附,避免被网状内皮系统(RES)清除。
空间位阻:降低调理素识别,延长体内循环时间。
半乳糖配体
靶向机制:特异性结合肝细胞表面 去唾液酸糖蛋白受体(ASGPR)(Kd ~1-10 nM)。
优势:介导受体介导的内吞(clathrin依赖),提升药物在肝脏的富集(相比非靶向系统高10-100倍)。
2. 合成策略与优化
模块化组装:
步骤1:DMG羟基与PEG-COOH通过酯化反应连接(EDC/NHS催化)。
步骤2:PEG末端羧基与半乳糖胺通过酰胺化反应偶联(需活化羧酸)。
关键控制点:
反应效率:优化DMG:PEG投料比(1:1.2-1.5),避免PEG自聚。
纯度分析:HPLC监测未反应PEG及副产物(如水解生成的半乳糖酸)。
注意:用途仅用于科研,以上来自齐岳生物小编wyh,我们可以提供产品的定制服务
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