对于女性来说，有很多避孕/节育选择，从避孕药到避孕贴片再到宫内节育器等，部分原因是女性承担了避孕/节育的任务。美国 FDA 已经批准了 20 多种不同类型的避孕药具，而对于男性来说，只有两种有效的避孕/节育选择：避孕套和输精管结扎术。然而，避孕套是一次性的，而且容易失效。而输精管结扎术，虽然有时候可以逆转，但逆转手术费昂贵且不一定能成功，所以几乎可以认为这是一种永久性绝育方式。

据调查，在目前所有可用的避孕药中，“口服避孕药”最受欢迎，但仅适用于女性，因此，男性也需要一种类似于女性避孕药的有效、持久且可逆的男性避孕药，以帮助男性更多的承担避孕/节育的社会义务。

那能不能另辟蹊径，开发一款男性口服避孕药呢？

美国医药公司YourChoice Therapeutics联合明尼苏达大学和哥伦比亚大学的研究团队，对一项实验性的针对男性的口服避孕药YCT-529进行了评估。他们的研究结果发表在《自然》的子刊《通讯·医学》上。

这种名为 YCT-529 的新药是一种首创的、非激素且口服的男性避孕药，其避孕原理在于阻止精子生成。

既往研究发现，在老鼠身上，阻断或通过基因手段移除 RARα，会导致雄性老鼠不育，却未引发其他重大健康问题。这一现象表明，RARα 有潜力成为非激素类男性避孕方法的靶点。

YCT-529是一种能够选择性阻断RARα受体的化合物。

研究结果显示：

  • 在雄性小鼠中，YCT529 能够导致其不育，并且在使用4 周内避孕效果达 99%；

  • 在雄性非人灵长类动物中，用药2 周后精子数量显著下降；

  • 无论是小鼠还是非人灵长类动物，在停药后都完全恢复了生育能力。小鼠在停药 6 周后恢复生育能力，非人灵长类动物在停药 10-15 周后精子数量完全恢复。

在两组实验对象中均未检测到该药物存在副作用。在肝细胞中稳定性良好、溶解度适宜，且在初步安全检测中未显示毒性或基因损伤迹象。

老鼠和灵长类动物中的一致结果彰显了YCT-529作为男性避孕药的潜力。这些结果为将YCT-529推进到人类临床试验以评估其在男性中的安全性和有效性提供了坚实基础。

这项研究证实了 YCT-529 适合开展人体试验，据悉该药物已于 2024 年成功完成了该药物的一期临床试验，目前正在二期临床试验中接受安全性和有效性的测试。

论文通讯作者、明尼苏达大学药学院教授 Gunda Georg 表示，一种安全有效的男性避孕药将为伴侣双方提供更多的避孕选择，它将使双方在生育方面更公平地分担责任，并为男性提供生育自主权。

来源：生物世界、生物谷

内容合作 ：阿杰 13051235100