心血管药物研发需平衡疗效与心脏安全性,这对体内评价技术提出了极高要求。爱思益普体内药物靶点平台通过整合离体心脏灌流、在体电生理记录及心血管功能成像技术,构建了覆盖药物心脏毒性、血压调节及血管重塑的全维度评价体系。

在抗心律失常药物开发中,平台开发的犬离体心脏Langendorff灌流模型可实时监测心电图、心肌收缩力及冠状动脉血流变化。通过结合3D心脏电生理标测技术,团队精确评估了某钠通道阻滞剂对心室复极化的影响,并优化了药物剂量以避免致心律失常风险。这一方法已成功预测了3个临床候选分子的心脏安全性。

平台的技术优势还体现在对血管功能的深度解析上。例如,在动脉粥样硬化模型中,团队通过超声成像与微CT技术,定量分析了某LXR激动剂对斑块体积、纤维帽厚度及钙化程度的影响,并结合单细胞测序揭示了其促进胆固醇外排的分子机制。这种“结构-功能-分子”的多层次验证,显著提高了药物开发成功率。目前,平台已支持12个心血管项目完成临床前研究,其中2个药物获得FDA“快速通道”资格。