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产品名称:DSPE-PEG-E7抗原多肽,磷脂-聚乙二醇-E7抗原多肽的理化性质
1. 理化性质
两亲性与自组装:DSPE疏水端与PEG/E7亲水链协同作用,可在水溶液中自组装成脂质体、胶束或纳米颗粒(粒径50-200 nm),兼容油水双相体系。
电荷与溶解性:E7肽的等电点约6.5,在生理pH下带弱负电荷,增强与靶细胞的静电结合;PEG链提升水溶性,溶于DCM、DMF、DMSO及水性缓冲液,需避光、干燥、-20℃保存以防止氧化或水解。
稳定性与响应性:在生理条件下稳定,PEG链延长循环时间;E7肽的抗原表位在酸性肿瘤微环境(pH 6.5-6.8)或氧化应激条件下可能增强免疫原性。
生物活性保留:通过柔性连接子(如Gly-Ser-Gly)或点击化学连接,限度保留E7肽的免疫激活活性(如诱导肿瘤特异性CTL细胞增殖)。
2. 合成方法与关键步骤
DSPE-PEG偶联:DSPE的氨基与PEG羧基通过EDC/NHS活化,形成酰胺键,生成DSPE-PEG-NH₂或DSPE-PEG-COOH。
E7肽连接:
直接偶联:E7肽的羧基/氨基与DSPE-PEG末端的氨基/羧基通过酰胺化或酯化反应连接,常用EDC/NHS或DCC活化,需控制反应条件(pH 7.0-8.0, 25℃)以避免多肽变性。
点击化学:DSPE-PEG末端引入叠氮基团,E7肽修饰炔烃基团,通过铜催化环加成反应(CuAAC)偶联,具有高效、特异性强的特点。
纯化与表征:通过透析、凝胶过滤色谱或超滤去除副产物;NMR、质谱、DLS验证结构与分子量;ELISPOT或流式细胞术验证免疫活性。
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