HERNEXEOS®（zongertinib片剂）药品说明书一、基本信息
商品名：HERNEXEOS®
通用名：zongertinib
剂型：黄色、椭圆形、双凸薄膜衣片，60mg/片
批准日期：2025年8月
研发公司：Boehringer Ingelheim（美国以外由MSD合作开发）
作用机制：靶向HER2（ERBB2）酪氨酸激酶域激活突变。
获批人群：
成人不可切除或转移性非鳞状非小细胞肺癌（NSCLC），且满足：
肿瘤存在HER2（ERBB2）酪氨酸激酶域激活突变（需经FDA批准检测确认）；
接受过系统性治疗（如铂类化疗、HER2靶向ADC等）。
加速批准依据：基于客观缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR），需后续验证性试验确认临床获益。
用法用量
推荐剂量（基于体重）：
<90kg：120mg/次，每日一次（QD）；
≥90kg：180mg/次，每日一次（QD）。
用药方式：
空腹或随餐口服，整片吞服，不可掰开、碾碎或咀嚼。
漏服：若12小时内补服；超过12小时则跳过。
呕吐：无需补服，按原定时间继续用药。
剂量调整：根据肝功能异常、心脏毒性、ILD等不良反应进行减量或停药（详见表1、表2）。
无明确禁忌，但需警惕严重不良反应风险。
发生率：27%患者出现肝功能异常（ALT/AST升高），3-4级占比≤2%。
监测：
治疗前及前12周每2周检测ALT/AST/胆红素，之后每月一次。
转氨酶升高时增加检测频率。
处理：
3级或4级肝功能异常需暂停用药，直至恢复至≤1级或基线，随后减量重启；
4级总胆红素或AST/ALT≥3倍ULN伴胆红素≥2倍ULN时永久停药。
发生率：1.9%患者出现3级LVEF下降。
监测：
治疗前评估LVEF，治疗期间定期监测。
处理：
LVEF下降≥10%且绝对值<50%时暂停用药，4周内未恢复至≤1级则永久停药；
症状性心力衰竭需永久停药。
发生率：1.2%患者发生，1例死亡。
监测：关注呼吸困难、咳嗽、发热等症状。
处理：
2级ILD暂停用药，恢复后减量重启；
3-4级或复发性ILD永久停药。
风险：动物实验显示致畸性，孕妇禁用。
避孕要求：女性患者治疗期间及末次给药后2周内需有效避孕。
全身性：腹泻（53%）、肝毒性（27%）、疲劳（22%）、恶心（21%）；
皮肤：皮疹（27%）、指甲病变（19%）；
≥3级实验室异常：淋巴细胞减少（9%）、ALT升高（5%）、AST升高（4.3%）。
肝毒性（2.9%）、肺炎（2.9%）、肺栓塞（4.8%）、呼吸困难（4.8%）。
强效CYP3A诱导剂（如苯妥英、利福平）：降低zongertinib血药浓度，需避免联用；若必须联用，剂量加倍（<90kg→240mg，≥90kg→360mg）。停用CYP3A诱导剂7-14天后，恢复原有剂量。
BCRP底物（如瑞舒伐他汀）：增加暴露量，需密切监测不良反应；
P-gp底物（如地高辛）：可能增加毒性，需调整剂量。
妊娠：禁用，可能导致胎儿畸形。
哺乳：治疗期间及末次给药后2周内禁止哺乳。
肝肾功能不全：轻度肝/肾功能不全无需调整剂量；中重度肝肾损伤数据不足。
老年患者：≥65岁患者占比46%，未观察到安全性差异。
室温（20-25℃）保存，避光防潮；
开封后3个月内用完，瓶内含干燥剂，不可食用。
用药指导：严格按体重服药，勿自行调整剂量；
副作用管理：腹泻时及时就医，严重肝毒性需立即停药；
避孕与妊娠：女性患者需全程避孕，妊娠期禁用。
入组人群：71例HER2突变NSCLC患者（中位治疗线数1，78%接受过免疫治疗）；
疗效数据：
ORR 75%（6%完全缓解，69%部分缓解）；
58%患者DOR≥6个月；
脑转移患者ORR 60%（3/5例可评估）
说明书全文
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