一、基本信息
中文名称: 生物素标记FAPI-4
英文名称: Biotin-FAPI-4
分子类型: 小分子抑制剂衍生物
用途:科研
结构特征: 含FAP靶向结构单元与生物素标记基团,通过连接臂共价偶联形成复合分子
二、化学结构与性质
Biotin-FAPI-4 由成纤维活化蛋白(Fibroblast Activation Protein, FAP)抑制剂FAPI-4分子与生物素(Biotin)衍生物通过化学键合形成。FAPI-4 是一种高亲和性小分子配体,能特异性结合肿瘤相关成纤维细胞(Cancer-Associated Fibroblasts, CAFs)表面的FAP受体。通过引入生物素基团,Biotin-FAPI-4 获得了与链霉亲和素(Streptavidin)体系兼容的特征,可进一步实现信号放大、成像或靶向药物递送等功能。
化学上,该分子兼具疏水性芳香结构与亲水性PEG或酰胺连接臂,表现出良好的溶解性与生物相容性。FAPI-4片段提供了高效靶向性,而生物素片段赋予其生物识别功能。Biotin-FAPI-4 通常稳定于-20℃干燥避光条件下保存,可溶于DMSO、DMF或含少量乙醇的缓冲液中。
三、标记原理
Biotin-FAPI-4 的标记原理基于生物素与链霉亲和素/亲和素体系间的高亲和力(Kd≈10⁻¹⁵ M)。通过在FAPI-4分子上引入生物素标记,可实现多种检测或成像体系中的间接标记:
链霉亲和素偶联荧光染料或酶标记检测——如与Streptavidin-FITC、HRP、Cy5等配合,用于免疫荧光成像或化学发光检测;
靶向递送平台构建——通过Biotin-FAPI-4结合含有Streptavidin结构的纳米粒、量子点或药物载体,实现肿瘤基质的特异性靶向;
多价识别增强——生物素-亲和素体系可引入多价配位效应,提高复合探针在FAP阳性组织的富集程度。
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