北京爱思益普生物科技股份有限公司的激酶靶点筛选平台凭借覆盖400余种激酶的检测能力,成为抗肿瘤药物研发的核心引擎。该平台通过构建CDK激酶谱、TK酪氨酸激酶谱及416全激酶谱等标准化产品,为靶向药物开发提供从靶点验证到化合物优化的全流程支持。例如,在Wee1抑制剂研发中,平台采用ADP-Glo技术实现Wee1/Wee2/Myt1三重激酶活性检测,帮助客户筛选出对G2-M检验点调控具有高选择性的候选分子,该技术已成功应用于AZD1775等抑制剂的优化。
平台的核心优势在于“靶点精准化+安全性前置”策略。通过体外脱靶效应靶点谱筛选,可检测化合物对330余种激酶的交叉抑制风险,避免后期临床试验中的安全性隐患。以FAK抑制剂研发为例,平台发现部分化合物虽在细胞模型中显示抗肿瘤活性,但存在对其他酪氨酸激酶的非特异性抑制,经结构优化后,治疗窗口显著提升。2025年推出的“周周检测”服务将80核心野生型激酶谱的检测周期压缩至7天,并提供中英文双语报告与可视化数据展示,全面支持中美双报需求。目前,该平台已为全球200余家药企提供服务,助力多款激酶抑制剂进入临床阶段,其技术迭代能力与数据可靠性得到行业广泛认可。