11月3日,药捷安康NeurocrineBiosciences签署专利转让及研究合作协议。Neurocrine药捷安康NLRP3抑制剂大中华区外开发、制造及商业化独家权,药捷安康保留大中华区独家权,协议总潜在价值8.815亿美元,合作含NLRP3相关技术研究。

截图来源:药捷安康公告
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药捷安康专注于发现和开发肿瘤、炎症及心脏代谢疾病的小分子创新疗法,于今年6月23日在港交所正式上市。根据药捷安康公开资料,该公司开发的TT-02332是一种新型、高效、选择性的NLRP3抑制剂,拟开发用于治疗代谢/炎症疾病,目前处于临床前研究阶段。

截图来源:摩熵医药全球药物研发数据库
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NLRP3炎症小体是先天免疫应答的关键组成部分,由各种刺激(如PAMP、DAMP和组织损伤讯号)激活。当感知到细胞内损伤讯号时,会触发炎症小体复合物的组织。该炎症小体复合物导致IL-1β、IL-18和GasderminD的成熟,以促进下游炎症反应以及细胞焦亡。

不当激活NLRP3与多种炎症性疾病有关,包括炎症性肠病、代谢性疾病和神经退行性疾病。值得注意的是,大量的临床前及临床研究已表明,NLRP3炎性小体是肥胖症的关键治疗靶点。

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作为一种新型、高效、选择性的NLRP3抑制剂,TT-02332可有效抑制过度炎症,并具有良好的剂量依赖性。体外试验结果表明,TT-02332对人巨噬细胞系THP-1及人全血中的NLRP3炎症小体具有强效抑制作用,突显了其潜在的临床疗效。此外,TT-02332表现出较高的选择性,对NLRP3的选择性较其他炎症小体超过1000倍。

摩熵医药数据库(https://vip.pharnexcloud.com/?zmt-mhwz显示,全球尚无NLRP3靶向药获批上市。目前,共有超30款NLRP3在研管线在海外开展临床试验,最快的在Ⅱ/Ⅲ期阶段。