北京爱思益普生物的ADMET技术体系从多个维度为药物研发提供全面且深入的数据支持,助力药物优化,提高研发成功率。

在基础研究层面,公司聚焦于PK相关生物标志物的发现与验证。利用CRISPR - Cas9基因编辑技术构建了系列转运体(如P - gp、BCRP)与代谢酶(如CYP3A4、UGT1A1)敲除细胞系,结合高通量筛选,系统解析了药物与这些关键蛋白的相互作用。例如,在某抗抑郁药物的研发中,团队发现候选化合物是P - gp的强底物,导致其在外排作用强的脑组织中浓度不足。通过引入P - gp抑制剂联合给药策略,脑内药物暴露量提升了3倍,为后续临床试验设计提供了关键依据。

临床前PK研究是爱思益普转化医学的核心环节。公司建立了涵盖小鼠、大鼠、犬、猴等多物种的PK研究体系,支持从单次给药到重复给药的全面评价。在给药途径优化方面,团队通过比较口服、静脉注射、鼻腔给药等多种方式,发现鼻腔给药可使某镇痛药物绕过首过效应,生物利用度从25%提升至68%,且能快速穿透BBB(Tmax = 15分钟),为急性疼痛治疗提供了新选择。在特殊人群PK研究领域,开发了“肝肾功能损伤动物模型”,可模拟临床患者的代谢与排泄特征。例如,在某抗纤维化药物的研发中,模型预测肾功能不全患者需将给药间隔延长至48小时,以避免药物蓄积中毒,这一建议已被后续临床试验证实