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产品名称:Rhein-PEG-COOH,大黄酸-聚乙二醇-羧基的稳定性与储存条件
生物医学应用场景
靶向药物递送:
肿瘤治疗:通过羧基偶联肿瘤靶向配体(如RGD肽),实现大黄酸的精准递送,减少全身毒性。
肝靶向:结合GalNAc配体,利用肝细胞特异性受体介导的内吞作用,治疗肝病或肝靶向给药。
纳米载体:修饰脂质体、金纳米颗粒或聚合物载体,提升药物稳定性及靶向性。
生物成像与标记:
荧光标记:羧基可与荧光染料(如Cy5)偶联,用于细胞追踪、肿瘤成像或生物传感器开发。
生物探针:结合磁性纳米颗粒或放射性同位素,构建多模态成像探针。
材料科学与表面修饰:
生物材料功能化:修饰支架、水凝胶或生物传感器表面,提升亲水性、抗污性及细胞黏附能力。
纳米技术:构建胶束、纳米颗粒或水凝胶,实现药物可控释放或组织工程应用。
合成与纯化策略
合成路径:
PEG-COOH制备:PEG羟基与琥珀酸酐反应生成羧基,或通过固相合成技术引入羧基。
偶联反应:大黄酸的羧基或羟基经活化(如EDC/NHS)后,与PEG-COOH的氨基或羟基反应,形成共价连接。
纯化方法:透析、凝胶过滤或柱色谱去除未反应试剂及副产物,确保纯度>95%。
工艺优化:
采用连续流反应、酶催化或低温条件减少副反应(如水解、氧化)。
引入保护基团防止大黄酸酚羟基的副反应,保持生物活性。
稳定性与储存条件
稳定性影响因素:
羧基活性:易水解,需干燥、低温储存,避免碱性环境。
PEG链稳定性:高温或极端pH值可能导致链断裂。
大黄酸光敏感性:需避光保存,防止氧化分解。
储存建议:
长期储存:-20℃至-80℃避光保存,分装减少冻融次数。
溶液状态:使用无水有机溶剂(如DMSO)配制,现配现用;缓冲液建议中性pH(7.0-7.5),添加抗氧化剂(如维生素C)。

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