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产品名称:CY7-Gemcitabine,CY7-吉西他滨的核心应用场景
1. 核心生物活性:化疗活性保留与荧光追踪协同
吉西他滨的抗*瘤机制:作为核苷类似物,吉西他滨通过抑制DNA合成(阻断细胞由G1期向S期进展)并诱导癌细胞凋亡,对胰腺癌、非小细胞肺癌、乳腺癌等实体瘤具有显著疗效。其作用机制包括:
抑制核糖核苷酸还原酶,减少脱氧三磷酸核苷(如dCTP)生成;
掺入DNA链后抑制DNA聚合酶ε活性,导致DNA断裂和细胞死亡。
CY7的荧光特性:CY7的近红外发射波长(750-800 nm)具有高组织穿透性(可达厘米级)和低背景荧光干扰,支持活体深部组织成像。其光稳定性良好,可耐受长时间光照,适合动态追踪实验。
2. 核心应用场景:诊疗一体化与精准递送
药物递送与靶向验证:
通过脂质体、纳米颗粒或聚合物载体修饰,实现肿瘤靶向递送,提高药物在肿瘤部位的富集效率(如结合M6P受体介导的内吞途径)。
荧光信号实时监测药物在血液循环、肿瘤组织及正常器官的分布与清除,评估靶向效率与代谢动力学(如半衰期、清除率)。
肿瘤成像与疗效评估:
结合共聚焦显微镜、活体成像或流式细胞术,实现肿瘤边界界定、药物分布追踪及治疗效果实时评估(如肿瘤体积变化与荧光信号衰减的关联)。
支持多模态成像(如结合MRI/PET),构建三模态探针,提升时空分辨率。
机制研究与载体开发:
用于研究吉西他滨的细胞摄取机制、亚细胞定位及代谢途径(如经醇脱氢酶代谢)。
优化纳米载体设计(如pH/氧化还原敏感载体),实现肿瘤微环境(弱酸性、高GSH)中的可控释放。
3. 合成与优化策略
化学偶联路径:通过吉西他滨的氨基/羟基与CY7的活性酯(如NHS酯)或马来酰亚胺反应,形成稳定酰胺键/酯键。反应条件温和(室温、pH 6.5-8.5),避免破坏吉西他滨活性位点。
纯化与表征:采用反相HPLC或凝胶色谱纯化,纯度>95%;通过质谱、NMR及荧光光谱验证结构完整性,确保荧光性能与药物活性保留。
稳定性与安全性:需避光、低温(-20℃)保存,防止荧光淬灭;评估CY7的长期蓄积风险及代谢途径(如肾脏排泄),优化PEG链长以平衡循环时间与靶向效率。
我们可以提供的产品
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dspe-peg2000-DOTA;DPTA-聚乙二醇-磷脂
DSPE-PEG2000-DBCO;二苯并环辛炔修饰聚乙二醇PE磷脂
DSPE-PEG2000-DBCO;1 二苯并环辛炔聚乙二醇二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺
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DSPE-PEG2000-BR2;磷脂-聚乙,二醇-靶向穿透肽BR2(RAGLQFPVGRLLRRLLR)
DSPE-PEG2000-benzylguanine苄基鸟嘌呤修饰聚乙二醇PE磷脂
DSPE-PEG2000-Arq-Lvs-Lys-Arq-Cys;磷脂聚乙二醇精氨酸赖氨酸赖氨酸精氨酸半胱氨酸
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