北京爱思益普生物凭借其自主研发的416全激酶谱检测体系,在DAR值(药物-靶点结合率)检测领域构建了覆盖药物研发全流程的技术平台。该体系以高灵敏度质谱分析为核心,可同时量化药物对酶活性抑制率(IC50)、结合亲和力(Kd)等关键参数,为靶点发现与验证提供量化依据。例如,在抗脑肿瘤药物研发中,该平台通过高通量DAR值检测,从10万个化合物中快速锁定5个候选分子,其中2个进入临床前研究阶段,研发成本降低60%。这一成果得益于技术平台对“渗透性-活性”双重指标的同步评估能力:结合BBB模型筛选出的高渗透性载体,使药物在脑组织中的浓度提升至传统制剂的5倍,显著缩短了研发周期。

技术优势还体现在对复杂疾病模型的适配性上。在抗阿尔茨海默病药物研发中,平台通过DAR值检测发现某β-分泌酶抑制剂的靶点激活效率较同类药物提高40%,结合BBB模型筛选出的优化载体,最终使药物在脑组织中的浓度提升至传统制剂的5倍。这种“屏障穿透-靶点调控”的协同创新模式,已支持20余个CNS项目的早期筛选,其中3个候选药物进入临床前研究阶段。例如,某纳米载体通过BBB模型评估穿透效率后,再经DAR值检测验证负载药物的靶点活性,最终筛选出“高效穿透+精准释放”的优化载体,显著延长了小鼠生存期。

目前,爱思益普的DAR值检测平台已支持GPCRs、离子通道、表观遗传酶等40余类靶标的研究,并开发了基于细胞水平的定制化检测方案。通过与全球顶尖机构合作,公司持续扩展检测体系覆盖范围。例如,在KRAS G12C突变抑制剂研发中,平台通过SPR技术测定化合物亲和力(KD值),结合细胞系编辑技术验证功能活性,成功筛选出临床候选分子IC50值达0.8 nM,目前该分子已进入临床II期,初步数据显示疾病控制率(DCR)达76%。