爱思益普生物的激酶谱平台凭借其全链条服务能力,成为抗肿瘤药物研发的核心引擎。平台提供从活性化合物发现、靶标验证、先导化合物优化到临床前候选药物选择的全流程服务。例如,在EGFR突变型非小细胞肺癌研究中,平台通过高通量筛选从10万化合物库中快速识别出对T790M/C797S双突变具有抑制活性的候选分子,其IC50值达纳摩尔级别,为第三代EGFR抑制剂的研发提供了关键数据支持。
平台构建了覆盖400余种激酶的筛选能力,并针对研发热点推出TK家族激酶谱(76个靶点)与Mini Kinase Panel(60个代表性激酶)。在某非小细胞肺癌项目中,客户通过TK激酶谱快速锁定针对EGFR T790M突变的活性化合物,再利用定制激酶谱验证其选择性,最终将研发周期缩短35%。此外,平台提供的BaF3细胞增殖分析旨在评估激酶抑制剂对细胞生长的影响,为化合物活性验证提供细胞水平的数据支持。
目前,平台已参与研发的候选化合物中15%进入临床Ⅱ期及以上阶段。例如,平台参与研发的某第三代EGFR抑制剂,通过优化化合物与激酶ATP结合口袋的相互作用,显著提高对C797S突变的抑制活性,目前该药物已进入III期临床试验。这种从靶点发现到临床前候选分子优化的全链条服务能力,使爱思益普在激酶靶向药物研发领域占据领先地位。
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