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产品名称:153777-70-9,DOTA derivative的靶向机制
靶向机制与作用原理
1. 金属离子介导的靶向成像
核医学显像:通过螯合放射性核素(如⁶⁸Ga、⁹⁹mTc),构建PET/SPECT探针,靶向肿瘤细胞表面高表达的受体(如PSMA、整合素αvβ3)。例如,⁶⁸Ga-DOTA-PSMA在前列腺癌中实现高对比度成像,肿瘤/背景比值达10:1。
MRI增强:Gd-DOTA衍生物作为T1加权造影剂,通过延长水分子弛豫时间增强血管、肿瘤边界的显影效果,临床用于脑肿瘤、乳腺病变的早期诊断。
2. 生物分子靶向标记
蛋白质/核酸标记:通过氨基与羧基反应,标记抗体、酶或核酸探针,实现细胞表面蛋白(如EGFR、HER2)的实时追踪,或用于荧光原位杂交(FISH)检测基因表达异常。
受体靶向递送:修饰靶向配体(如RGD肽、叶酸、抗体)后,特异性结合肿瘤细胞表面过表达的受体,介导内吞作用实现药物或基因的精准递送。例如,DOTA-RGD结合整合素αvβ3,靶向肿瘤血管生成部位。
3. 环境响应型靶向释放
还原响应:硫醚键在肿瘤高谷胱甘肽(GSH)环境中断裂,触发药物(如阿霉素)的胞内释放,降低系统毒性。
pH敏感:在肿瘤微酸性环境(pH 6.5-6.8)中,通过质子化作用促进载体解离,实现化疗药物的可控释放。
酶激活:连接酶敏感肽段(如MMP-2底物),在肿瘤相关酶作用下断裂,释放治疗分子。
4. 多模态诊疗一体化
双模态探针:结合磁性纳米颗粒(Fe₃O₄)和荧光染料(如Cy5),构建MRI-荧光双模态探针,用于肿瘤手术导航及疗效监测。
治疗诊断学:集成化疗药物(如紫杉醇)和放射性核素(如¹⁷⁷Lu),实现化疗-放疗联合疗法,提升肿瘤杀伤效率。
生物医学应用前沿
肿瘤靶向治疗:通过修饰靶向配体(如抗CD20抗体)实现淋巴瘤、白血病细胞的精准杀伤;结合免疫检查点抑制剂(如PD-1抗体)增强肿瘤免疫治疗效果。
神经退行性疾病:标记淀粉样蛋白探针用于阿尔茨海默病斑块成像,或递送神经保护药物穿越血脑屏障。
基因治疗:作为非病毒载体修饰剂,通过螯合阳离子(如Ca²⁺)增强核酸转染效率,或结合CRISPR-Cas9系统提高基因编辑靶向性。
组织工程:修饰水凝胶支架支持干细胞增殖,通过调节PEG链长度控制降解速率,匹配骨/软骨再生周期。
我们可以提供的产品
AA-PEG-OPSS,乙酸聚乙二醇邻吡啶二硫化物,Acetic Acid-PEG-Orthopyridyldisulfide
NH2-PEG-PCL,氨基聚乙二醇聚己内酯,Amine-PEG-PCL
NH2-PEG-VE,氨基聚乙二醇维生素E,Vitamin E-PEG-NH2
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